204992-09-6

• 常用中文名：Nemifitide diTFA
• 常用英文名：Nemifitide diTFA
• CAS号：204992-09-6
• 分子式：C₃₇H₄₅F₇N₁₀O₁₀
• 分子量：922.80
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2020-04-05 19:37:17
• 更新时间：2024-01-07 11:48:41
• Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药,具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。

名称

• 英文名: Nemifitide diTFA

物化性质

• 分子式: C₃₇H₄₅F₇N₁₀O₁₀
• 分子量: 922.80

生物活性

• 描述: Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药,具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 尼美非特diTFA(INN 00835 diTFA)及其活性代谢物(M1)以微摩尔浓度与多种受体结合,包括5-HT2A、5-HT2C、黑素皮质素MC4、MC5和蛙皮素[3]。
• 体内研究: 尼米非特地特(INN 00835 diTFA；0.3 mg/kg；IP；每日；持续14天)仅治疗5天后,显著增加FSL大鼠的游泳量,并具有长期疗效[2]。在低(0.025-0.3 mg/kg)和高(3.0-15.0 mg/kg)剂量下,尼美非特二苯甲酰胺(0.0125-15.0 mg/kg)均显著增加FSL大鼠的游泳能力,但在中(0.4-2.4 mg/kg)剂量下则无此作用[2]。动物模型：雄性Flinders敏感系(FSL)大鼠,体重280-320g[2],剂量：0.3mg/kg,给药：IP；每日；连续14d。结果：FSL大鼠经5d治疗后游泳明显增加,且具有长效作用。
• 参考文献:

  [1]. Kelly JP, et al. The effect of treatment with a new antidepressant, INN 00835, on platelet serotonin uptake in depressed patients. J Affect Disord. 1999 Oct;55(2-3):231-5.

  [2]. Overstreet DH, et al. Antidepressant-like effects of a novel pentapeptide, nemifitide, in an animal model of depression. Psychopharmacology (Berl). 2004 Sep;175(3):303-9.

  [3]. Montgomery SA, et al. Efficacy and safety of 30 mg/d and 45 mg/d nemifitide compared to placebo in major depressivedisorder. Int J Neuropsychopharmacol. 2006 Oct;9(5):517-28.