1799711-22-0

• 常用中文名：dFKBP-1
• 常用英文名：dFKBP-1
• CAS号：1799711-22-0
• 分子式：C₅₃H₆₄N₆O₁₄
• 分子量：1009.11
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 PROTAC
• 发布时间：2020-04-07 21:36:58
• 更新时间：2025-09-08 17:19:50
• dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF,基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和一个 linker。

名称

• 英文名: dFKBP-1

物化性质

• 分子式: C₅₃H₆₄N₆O₁₄
• 分子量: 1009.11
• 储存条件: -20°C，惰性气体保存

生物活性

• 描述: dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF,基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和一个 linker。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  Cereblon

  FKBP

• 体外研究: dFKBP-1能显著降低MV4；11细胞中FKBP12的丰度,导致FKBP12在0.1μM时减少80%以上,在0.01μM时减少50%以上。与dBET1一样,dFKBP-1对FKBP12的失稳作用可通过Carfilzomib、MLN4924、游离SLF或游离沙利度胺的预处理来挽救。Cereblon(CRBN)依赖性降解是利用先前发表的293FT野生型(293FT-WT)或CRBN缺陷型(293FT-CRBN-/-)细胞系建立的。用dFKBP-1处理293FT-WT细胞可诱导FKBP12的有效、剂量依赖性降解,而293FT-CRBN––––/-不受影响[1]。
• 参考文献:

  [1]. Winter GE, et al. DRUG DEVELOPMENT. Phthalimide conjugation as a strategy for in vivo target protein degradation. Science. 2015 Jun 19;348(6241):1376-81.