1928724-23-5

• 常用中文名：SK33
• 常用英文名：SK33
• CAS号：1928724-23-5
• 分子式：C₂₀H₁₃F₉N₂O₃
• 分子量：500.31
• 相关类别： 信号通路 其他 雄激素受体
• 发布时间：2020-04-14 22:46:00
• 更新时间：2024-01-15 23:39:32
• SK33,肌醇类似物,是一种有效的组织选择性抗雄激素药物。SK33 降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。

名称

• 英文名: SK33

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₃F₉N₂O₃
• 分子量: 500.31

生物活性

• 描述: SK33,肌醇类似物,是一种有效的组织选择性抗雄激素药物。SK33 降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 体外研究: 在LNCaPAR+细胞中,SK33在IC50=0.2μM时表现出显著的活性。SK33减少LNCaP细胞进入S期的细胞。增加SK33浓度96小时处理LNCaP/BicR细胞可导致剂量依赖性反应和抑制细胞生长,SK33的IC50约为5μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：LNCaP/BicR细胞浓度：0.1-100μM培养时间：96小时结果：产生剂量依赖性反应,抑制细胞生长。
• 体内研究: SK33(50 mg/kg；s.c.；24小时)抑制AR转录活性[1]。动物模型：均为Luc小鼠[1]剂量：50mg/kg皮下给药；24小时结果：AR转录活性抑制。
• 参考文献:

  [1]. Dart DA, et al. Novel Trifluoromethylated Enobosarm Analogues with Potent Antiandrogenic Activity In Vitro and Tissue Selectivity In Vivo.Mol Cancer Ther. 2018 Sep;17(9):1846-1858.