2408842-51-1

• 常用中文名：WDR5-IN-1
• 常用英文名：WDR5-IN-1
• CAS号：2408842-51-1
• 分子式：C₃₀H₃₁FN₄O₃
• 分子量：514.59
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2020-04-10 15:32:08
• 更新时间：2024-01-15 00:16:24
• WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂,Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT),IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集,并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。

名称

• 英文名: WDR5-IN-1

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₁FN₄O₃
• 分子量: 514.59

生物活性

• 描述: WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂,Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT),IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集,并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 体外研究: WDR5-IN-1(1μM；48小时)显示G2M相细胞明显减少[1]。WDR5-IN-1(0.01-3μM；24-48小时)可增加p53和p21蛋白水平[1]。细胞周期分析[1]细胞株：MV4:11细胞浓度：1μM培养时间：48小时结果：显示亚g1细胞增加约4倍。Western Blot分析[1]细胞株：MV4:11细胞浓度：0.01,0.03,0.1,0.3,1,3μM孵育时间：24,48小时结果：化合物16在300nm处处理8h后,p53和p21蛋白水平开始升高,并持续升高至32h。
• 参考文献:

  [1]. Tian J, et al.Discovery and Structure-Based Optimization of Potent and Selective WD Repeat Domain 5 (WDR5) Inhibitors Containing a Dihydroisoquinolinone Bicyclic Core.J Med Chem. 2020 Jan 23;63(2):656-675.