1353224-53-9

• 常用中文名：CMS-121
• 常用英文名：CMS121
• CAS号：1353224-53-9
• 分子式：C₂₀H₁₉NO₃
• 分子量：321.37
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 乙酰辅酶A羧化酶
• 发布时间：2020-06-01 22:49:23
• 更新时间：2024-01-02 20:42:47
• CMS-121 是一种喹诺酮衍生物,也是一种口服活性的乙酰辅酶 A 羧化酶 1 (acetyl-CoA carboxylase 1, ACC1) 抑制剂。CMS-121 分别以 EC50 值 为 7 nM 和 200 nM 来保护 HT22 细胞免受缺血和氧化损伤。CMS-121 具有强大的神经保护,抗炎,抗氧化和肾保护作用。

名称

• 英文名: CMS-121

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₉NO₃
• 分子量: 321.37
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: CMS-121 是一种喹诺酮衍生物,也是一种口服活性的乙酰辅酶 A 羧化酶 1 (acetyl-CoA carboxylase 1, ACC1) 抑制剂。CMS-121 分别以 EC50 值 为 7 nM 和 200 nM 来保护 HT22 细胞免受缺血和氧化损伤。CMS-121 具有强大的神经保护,抗炎,抗氧化和肾保护作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 乙酰辅酶A羧化酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Acetyl-CoA carboxylase 1 (ACC1)[1]

• 体外研究: CMS-121(1μM；4小时；HT22细胞)处理增加ACC1在丝氨酸79处的磷酸化。CMS-121能增加细胞内乙酰辅酶a含量[1]。Western Blot分析[1]细胞株：HT22细胞浓度：1μM培养时间：4h结果：增加ACC1在丝氨酸79处的磷酸化。
• 体内研究: CMS-121(~20 mg/kg；口服；每日；4个月；雌性SAMP8小鼠)治疗可降低快速衰老SAMP8小鼠的认知能力下降以及大脑中衰老的代谢和转录标记物。CMS-121通过调节乙酰辅酶A(乙酰辅酶A)代谢来维持线粒体内稳态[1]。动物模型：雌性SAMP8小鼠(9个月大)[1]剂量：约20 mg/kg/天给药：口服；每日给药；4个月结果：减少认知功能下降以及脑老化的代谢和转录标记物。
• 参考文献:

  [1]. Currais A, et al. Elevating acetyl-CoA levels reduces aspects of brain aging. Elife. 2019 Nov 19;8. pii: e47866.

  [2]. Chiruta C, et al. Chemical modification of the multitarget neuroprotective compound fisetin. J Med Chem. 2012 Jan 12;55(1):378-89.

  [3]. Prior M, et al. Back to the future with phenotypic screening. ACS Chem Neurosci. 2014 Jul 16;5(7):503-13.