1953133-47-5

• 常用中文名：Giredestrant
• 常用英文名：Giredestrant
• CAS号：1953133-47-5
• 分子式：C₂₇H₃₁F₅N₄O
• 分子量：522.55
• 相关类别： 信号通路 其他 雌激素受体/ERR
• 发布时间：2020-06-01 11:31:16
• 更新时间：2024-01-02 22:59:33
• Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体 ER 配体,口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: GDC-9545
• 英文名: Giredestrant
• 英文别名: GDC-9545

物化性质

• 密度: 1.333±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点: 618.8±55.0 °C(Predicted)
• 分子式: C₂₇H₃₁F₅N₄O
• 分子量: 522.55
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体 ER 配体,口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  ER

• 体外研究: Giredestrant(GDC-9545)是一种新型的内质网拮抗剂和临床候选药物,结合了理想的机制和临床前DMPK特性。Giredestrant在体内的高效作用可能是由于高结合力、完全抑制ER信号和改进的DMPK谱的特殊组合而产生的[1]。
• 参考文献:

  [1]. C Metcalfe, et al. Abstract P5-04-07: GDC-9545: A novel ER antagonist and clinical candidate that combines desirable mechanistic and pre-clinical DMPK attributes