2379279-96-4

• 常用中文名：HSD1590
• 常用英文名：HSD1590
• CAS号：2379279-96-4
• 分子式：C₂₀H₁₈BN₃O₃
• 分子量：359.19
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 岩石
• 发布时间：2020-06-01 12:26:35
• 更新时间：2024-01-30 21:53:39
• HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。

名称

• 英文名: HSD1590

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₈BN₃O₃
• 分子量: 359.19

生物活性

• 描述: HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石
• 靶点:

  ROCK1:1.22 nM (IC50)

  ROCK2:0.51 nM (IC50)

• 体外研究: HSD1590(0.5-1微米；24小时)在迁移过程中表现出令人印象深刻的衰减[1]。HSD1590(0.5-10μM；12-24 horus)表明,观察到的良好迁移抑制不是由于细胞死亡,而是由于活细胞迁移的抑制[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MDA-MB-23细胞浓度：0.5-10μM孵育时间：12-24小时结果：12小时存活率约80%,24小时总存活率63%。
• 参考文献:

  [1]. Dayal N, et al. Potently inhibiting cancer cell migration with novel 3H-pyrazolo[4,3-f]quinoline boronic acid ROCK inhibitors. Eur J Med Chem. 2019 Oct 15;180:449-456.