1384864-80-5

• 常用中文名：NCGC00249987
• 常用英文名：NCGC00249987
• CAS号：1384864-80-5
• 分子式：C₁₆H₁₁FN₄O₂S
• 分子量：342.35
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2020-06-02 04:37:37
• 更新时间：2024-01-09 18:17:39
• NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂,对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC50 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移,侵袭伪足形成和侵袭。

名称

• 英文名: NCGC00249987

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₁FN₄O₂S
• 分子量: 342.35
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂,对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC50 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移,侵袭伪足形成和侵袭。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
• 靶点:

  IC50: 3 μM (Eya2 ED) and 6.9 μM (MBP-Eya2 FL)[1]

• 体外研究: NCGC00249987抑制EYA2ED(C端Eya结构域)。NCGC00249987抑制全长Eya2,包括但不包括其他Eya家族成员[1]。NCGC00249987结合导致活性位点构象改变,不利于Mg2+结合,从而抑制Eya2的酪氨酸磷酸酶活性[1]。NCGC00249987(5,10μM)能有效抑制EYA2wt表达的Calu-6细胞的迁移、侵袭和侵袭,但对EV-Calu-6细胞无明显抑制作用。NCGC00249987不抑制细胞生长或存活[1]。
• 参考文献:

  [1]. Anantharajan J, et al. Structural and Functional Analyses of an Allosteric EYA2 Phosphatase Inhibitor That Has On-Target Effects in Human Lung Cancer Cells. Mol Cancer Ther. 2019 Sep;18(9):1484-1496.