2374971-81-8

• 常用中文名：P300/CBP-IN-6
• 常用英文名：CPI-1612
• CAS号：2374971-81-8
• 分子式：C₂₇H₂₆N₆O
• 分子量：450.53
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白乙酰转移酶
• 发布时间：2020-06-01 20:55:00
• 更新时间：2024-01-16 10:49:28
• P300/CBP-IN-6 是一种有效的 p300/CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019161162A1 中的化合物 33。

名称

• 英文名: P300/CBP-IN-6

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₆N₆O
• 分子量: 450.53

生物活性

• 描述: P300/CBP-IN-6 是一种有效的 p300/CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019161162A1 中的化合物 33。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
• 靶点:

  IC50: 330 nM (p300 HAT)[1]

• 体外研究: 组蛋白乙酰转移酶(HATs)催化底物组蛋白内目标赖氨酸侧链的e-氨基上的乙酰化(乙酰基的转移),组蛋白脱乙酰化酶(HDACs)催化从赖氨酸残基中去除乙酰基。随后,乙酰化核心组蛋白被证明优先与转录活性染色质结合。根据一级序列同源性、共享结构特征和功能作用,HATs被分为四大类：Gcn5/PCAF(一般控制非压制蛋白5和p300及CBP相关因子)；MYST(以创始成员MOZ、Ybf2/Sas3、Sas2和Tip60命名)；p300/CBP(300kDa和CREB结合蛋白)；以及Rttl09(Tyl转座基因产生的调控因子109)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jonathan E. Wilson, et al. P300/cbp hat inhibitors. WO2019161162A1.