P300/CBP-IN-6

• 常用名: P300/CBP-IN-6
• 英文名: CPI-1612
• CAS号: 2374971-81-8
• 分子量: 450.53
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₂₆N₆O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

P300/CBP-IN-6用途

P300/CBP-IN-6 是一种有效的 p300/CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019161162A1 中的化合物 33。

P300/CBP-IN-6名称

• 英文名: P300/CBP-IN-6

P300/CBP-IN-6生物活性

• 描述: P300/CBP-IN-6 是一种有效的 p300/CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019161162A1 中的化合物 33。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
• 靶点实验:

  IC50: 330 nM (p300 HAT)[1]

• 体外研究: 组蛋白乙酰转移酶(HATs)催化底物组蛋白内目标赖氨酸侧链的e-氨基上的乙酰化(乙酰基的转移),组蛋白脱乙酰化酶(HDACs)催化从赖氨酸残基中去除乙酰基。随后,乙酰化核心组蛋白被证明优先与转录活性染色质结合。根据一级序列同源性、共享结构特征和功能作用,HATs被分为四大类：Gcn5/PCAF(一般控制非压制蛋白5和p300及CBP相关因子)；MYST(以创始成员MOZ、Ybf2/Sas3、Sas2和Tip60命名)；p300/CBP(300kDa和CREB结合蛋白)；以及Rttl09(Tyl转座基因产生的调控因子109)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jonathan E. Wilson, et al. P300/cbp hat inhibitors. WO2019161162A1.

P300/CBP-IN-6物理化学性质

• 分子式: C₂₇H₂₆N₆O
• 分子量: 450.53
• InChIKey: SEDFZSHSBUXKAC-NIYFSFCBSA-N
• SMILES: CC(CNC(C(=O)Nc1ccc(-c2cnn(C)c2)cn1)c1ccccc1)c1ccc(C#N)cc1

P300/CBP-IN-6靶点实验

查看更多实验

实验名称：Binding affinity to recombinant N-terminal His-tagged EP300 HAT domain (unknown origi... 来源：ChEMBL 靶标：Histone acetyltransferase p300 External Id：CHEMBL4619245

实验名称：Antitumor activity in human JeKo1 cells xenografted in C57BL/6 mouse assessed as redu... 来源：ChEMBL 靶标：JeKo-1 External Id：CHEMBL4619294

实验名称：HAT Activity Inhibiting Assay from US Patent US20240122941: "THERAPY BASED ON SYNTHET... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_11979_1

实验名称：Antitumor activity in human JeKo1 cells xenografted in C57BL/6 mouse assessed as tumo... 来源：ChEMBL 靶标：JeKo-1 External Id：CHEMBL4619291

实验名称：In vivo inhibition of EP300/CBP in oral dosed C57BL/6 mouse assessed as reduction in ... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4619290

实验名称：Protac activity at CRBN/CBP degradation in HEK293T cells assessed as induction of ter... 来源：ChEMBL 靶标：CREB-binding protein External Id：CHEMBL5346355

实验名称：Antitumor activity in human JeKo1 cells xenografted in C57BL/6 mouse assessed as redu... 来源：ChEMBL 靶标：JeKo-1 External Id：CHEMBL4619293

实验名称：In vivo inhibition of EP300/CBP in oral dosed C57BL/6 mouse assessed as reduction in ... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4619292

实验名称：Inhibition of MYST3 (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：Histone acetyltransferase KAT6A External Id：CHEMBL4619279

实验名称：Inhibition of MYST2 (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：Histone acetyltransferase KAT7 External Id：CHEMBL4619278

共43条，当前第1页，共5页

1

2

3

4

5