2079056-43-0

• 常用中文名：PROTAC FKBP Degrader-3
• 常用英文名：PROTAC FKBP Degrader-3
• CAS号：2079056-43-0
• 分子式：C₆₈H₉₀N₆O₁₇S
• 分子量：1295.54
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 PROTAC
• 发布时间：2020-06-01 18:40:19
• 更新时间：2026-07-01 17:08:23
• PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团,linker 和 VHL 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。

名称

• 英文名: PROTAC FKBP Degrader-3
• 英文别名: (1R)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-(3-{[(2-{2-[2-({[(2S)-1-[(2S,4R)-4-hydroxy-2-({[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]methyl}cbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]cbamoyl}methoxy)ethoxy]ethoxy}ethyl)cbamoyl]methoxy}phenyl)propyl (2S)-1-[(2S)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butanoyl]piperidine-2-cboxylate; PROTAC FKBP Deader-3

物化性质

• 分子式: C₆₈H₉₀N₆O₁₇S
• 分子量: 1295.54
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团,linker 和 VHL 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  VHL

  FKBP

• 体外研究: PROTAC治疗时间历程表明,在第一小时内,用250nm的PROTAC-FKBP降解剂3(化合物10)处理VHL后,EGFP-FKBP的多泛素化显著增加。通过PROTAC-FKBP降解剂3(化合物10)招募内源性VHL时,只有一个EGFP背景赖氨酸(Lys158)被发现泛素化[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ottis P, et al. Assessing Different E3 Ligases for Small Molecule Induced Protein Ubiquitination and Degradation. ACS Chem Biol. 2017 Oct 20;12(10):2570-2578.