2093536-13-9

• 常用中文名：Thalidomide-NH-C6-NH-Boc
• 常用英文名：Thalidomide-NH-C6-NH-Boc
• CAS号：2093536-13-9
• 分子式：C₂₄H₃₂N₄O₆
• 分子量：472.53
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
• 发布时间：2020-06-01 18:30:50
• 更新时间：2024-01-08 16:40:49
• Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),结合了基于 cereblon 配体的 Thalidomide 和连接蛋白,用于合成 MI-389 (化合物 22)。MI-389 是一种基于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼 (HY-10255A) 的 PROTAC 降解剂。

名称

• 英文名: Thalidomide-NH-C6-NH-Boc

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₂N₄O₆
• 分子量: 472.53
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),结合了基于 cereblon 配体的 Thalidomide 和连接蛋白,用于合成 MI-389 (化合物 22)。MI-389 是一种基于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼 (HY-10255A) 的 PROTAC 降解剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
• 靶点:

  Cereblon

• 体外研究: MI-389(0-1μM；72小时)降低细胞生长,EC50值为21.3nm,与sunitinib(EC50=17.3nm)的细胞效能相当[1]。MI-389(0-500nm；72小时)以剂量依赖的方式快速导致GSPT1失稳。它显示在100nm处GSPT1完全耗尽[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Kasumi-1细胞(c-KIT依赖的急性髓性白血病(AML)细胞系)；GIST-T1浓度：0-1μM孵育时间：72小时结果：比sunitinib Western Blot分析[1]细胞系：Kasumi-1细胞(c-KIT依赖的急性髓性白血病(AML)细胞系)具有更好的抗增殖作用；GIST-T1浓度：1nm、5nm、10nm、50nm、100nm、500nm孵育时间：4h结果：GSPT-1蛋白表达降低。
• 参考文献:

  [1]. Mette Ishoey, et al. Translation Termination Factor GSPT1 Is a Phenotypically Relevant Off-Target of Heterobifunctional Phthalimide Degraders.ACS Chem Biol. 2018 Mar 16;13(3):553-560.