(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-氨基环丁醇-Pip-CH2COOH(VH032-Boc-trans-3-氨基环丁醇-Pip-CH2COOH)是一端含有VHL配体的E3连接酶-配体-连接物共轭物。(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-氨基环丁醇-Pip-CH2COOH用于PROTAC技术[1]。
Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物,结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个PEG Linker,可用于 dBRD9 (化合物 6) 合成。dBRD9 是一种选择性 BRD9 PROTAC 探针。
沙利度胺-O-C8-NH2盐酸盐是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7是用于 PROTAC 技术的化合物,其结合了E3连接酶配体和连接桥。
Pomalidomide-C3-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于Pomalidomide的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向 PROTAC。
沙利度胺-哌嗪-PEG2-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
PROTAC积木。
沙利度胺-NH-PEG1-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 40 包含用于 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 40 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。
(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 (VH032-C8-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 8,XF038-164A,源于专利文献 WO2019173516A1。
沙利度胺-O-C10-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 39 包含用于 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 39 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。
(S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物,它结合了 VHL 配体和连接子。(S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 可用于 PROTAC MS432 (HY-130602)。
(S,R,S)-AHPC-苯酚-烷基C6-胺(盐酸)是一种功能化的von Hippel-Lindau(VHL)蛋白配体。(S,R,S)-AHPC-苯酚-烷基C6-胺包含一个E3连接酶配体和一个准备好与目标蛋白配体结合的烷基连接剂。
(S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2是PROTAC构建块。
Thalidomide-4-NH-PEG1-NH2 TFA 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH2 TFA 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH2 TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
沙利度胺-NH-PEG3-COOH是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
沙利度胺-O-C4-NH2盐酸盐是一种合成的E3连接酶配体连接物,它包含了以沙利度胺(HY-14658)为基础的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接剂。
沙利度胺-O-氨基-C8-NH2盐酸盐,一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,结合了沙利度胺基塞伦配体和连接物,可用于合成普罗塔克[1]。
(S,R,S)-AHPC-C1-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,包含基于(S,R,S)-AHPC的VHL配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
沙利度胺-NH-PEG7是一种合成的用于ADC的E3连接酶-配体-连接物共轭物。沙利度胺-NH-PEG7可以通过连接子连接到蛋白质的配体,形成PROTAC-iRucaparib-AP6,一种高度特异的PARP1降解物[1]。
Pomalidomide 4'-PEG5-acid (Pomalidomide-PEG5-CO2H) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 5 个单元 PEG 的 linker。
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
(S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物,包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂,Kd 值为的 185 nM,有潜力用于贫血和缺血性疾病治疗的相关研究。
沙利度胺-O-C6-叠氮是一种合成的E3连接酶配体-连接体缀合物(E3连接糖配体-连接物缀合物),其结合了基于沙利度胺(沙利度胺,HY-14658)的脑胶质配体和PROTAC技术中使用的连接体[1]。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 Hydrochloride 包含用于 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。
Pomalidomide 4'-PEG3叠氮化物是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,包含基于Pomalidomide的cereblon配体和连接物。聚马利度胺4'-PEG3叠氮化物可用于合成伊鲁卡巴利B-TP3(化合物3)。iRucaparib-TP3是一种高效的PARP1降解剂,通过使用PROTAC方法,基于鲁卡帕肋[1]。
沙利度胺哌嗪5-氟化物是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。