327031-55-0

• 常用中文名：VLX600
• 常用英文名：VLX600
• CAS号：327031-55-0
• 分子式：C₁₇H₁₅N₇
• 分子量：317.35
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2020-06-01 15:48:16
• 更新时间：2025-08-25 14:02:59
• VLX600 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 的铁螯合抑制剂。VLX600 导致线粒体功能障碍,并导致向糖酵解的强烈转变。VLX600 对恶性细胞表现出选择性的细胞毒活性,并诱导自噬 (autophagy)。具有抗癌活性。

名称

• 英文名: VLX600
• 英文别名: MFCD01305422

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₅N₇
• 分子量: 317.35
• 储存条件: -20°C， 充氩

生物活性

• 描述: VLX600 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 的铁螯合抑制剂。VLX600 导致线粒体功能障碍,并导致向糖酵解的强烈转变。VLX600 对恶性细胞表现出选择性的细胞毒活性,并诱导自噬 (autophagy)。具有抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: VLX600(6μM；72小时)诱导自噬反应[2]。VLX600对HCT116球体具有细胞毒性。VLX600诱导HIF-1α依赖性糖酵解反应。VLX600抑制HCT116细胞的耗氧量。VLX600通过一种与HIF-1α无关的机制抑制mTOR下游效应子4EBP1和p70-S6K的磷酸化。VLX600优先导致癌细胞而非正常细胞的ATP水平降低[2]。细胞增殖实验[2]细胞株：HCT116、HT29、SW620、HT8、DLD和RKO细胞浓度：0.1、1、10、100μM培养时间：72h结果：抑制了这些细胞的增殖。Western Blot分析[2]细胞株：HCT116细胞浓度：6μM孵育时间：72小时结果：诱导LC3-II。
• 体内研究: VLX600(16 mg/kg；静脉注射；连续16天每三天)在人类肿瘤异种移植中显示抗肿瘤活性[2]。动物模型：NMRI-nu/nu小鼠(HCT116和HT29结肠癌异种移植瘤)[2]剂量：16 mg/kg,静脉给药；第3天,连续给药16天。结果：HCT116和HT29结肠癌异种移植瘤均有抗肿瘤活性。
• 参考文献:

  [1]. Karlsson H, et al. A novel tumor spheroid model identifies selective enhancement of radiation by an inhibitor of oxidative phosphorylation. Oncotarget. 2019 Sep 3;10(51):5372-5382.

  [2]. Zhang X, et al. Induction of mitochondrial dysfunction as a strategy for targeting tumour cells in metabolically compromised microenvironments. Nat Commun. 2014;5:3295.