1659305-79-9

• 常用中文名：YAP-TEAD-IN-1 TFA
• 常用英文名：YAP-TEAD-IN-1 TFA
• CAS号：1659305-79-9
• 分子式：C₉₃H₁₄₄ClN₂₃O₂₁S_2.xC₂HF₃O₂
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 YAP
• 发布时间：2020-06-01 17:35:43
• 更新时间：2026-06-30 17:42:41
• YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。

名称

• 中文名: YAP-TEAD (PTIDE 17)三氟乙酸盐
• 英文名: YAP-TEAD-IN-1 TFA
• 中文别名: (S)-4-((S)-1-((S)-1-((S)-2-((3S,6S,9S,12R,18S,21S,24S,27S,30S,35AS)-18-((S)-2-((S)-1-((S)-2-乙酰氨基-3-甲基丁酰基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-3-(3-氯苯基)丙酰胺基)-27-(4-氨基丁基)-9-苄基-30-丁基-24-(3-胍基丙基)-6-(羟甲基)-21-异丁基-3-甲基-1,4,7,10,19,22,25,28,31-九氧代三十二氢-1H-吡咯烷[2,1-P][1,2,5,8,11,14,17; (S)-4-((S)-1-((S)-1-((S)-2-((3S,6S,9S,12R,18S,21S,24S,27S,30S,35AS)-18-((S)-2-((S)-1-((S)-2-乙酰氨基-3-甲基丁酰基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-3-(3-氯苯基)丙酰胺基)-27-(4-氨基丁基)-9-苄基-30-丁基-24-(3-胍基丙基)-6-(羟甲基)-21-异丁基-3-甲基-1,4,7,10,19,22,25,28,31-九氧代三十二氢-1H-吡咯烷[2,1-P][1,2,5,8,11,14,17,20,23,26,29]DITHIANONAAZACYCLOTRITRIACONTINE-12-甲酰; (S)-4-((S)-1-((S)-1-((S)-2-((3S,6S,9S,12R,18S,21S,24S,27S,30S,35AS)-18-((S)-2-((S)-1-((S)-2-乙酰氨基-3-甲基丁酰基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-3-(3-氯苯基)丙酰胺基)-27-(4-氨基丁基)-9-苄基-30-丁基-24-(3-胍基丙基)-6-(羟甲基)-21-异丁基-3-甲基-1,4,7,10,19,22,25,28,31-九氧代三十二氢-1H-吡咯烷[2,1-p][1,2,5,8,11,14,17,20,23,26,29]dithianonaazacyclotritriacontine-12-甲酰胺基)-6-氨基己酰基)吡咯烷-2-羰基)吡咯烷-2-甲酰胺)-5-氨基-5-氧代戊酸2,2,2-三氟乙酸 (1:x)
• 英文别名: YAP-TEAD (Ptide 17).TFA; (S)-4-((S)-1-((S)-1-((S)-2-((3S,6S,9S,12R,18S,21S,24S,27S,30S,35AS)-18-((S)-2-((S)-1-((S)-2-Acetamido-3-methylbutanoyl)pyrrolidine-2-cboxamido)-3-(3-chlorophenyl)propanamido)-27-(4-aminobutyl)-9-benzyl-30-butyl-24-(3-guanidinopropyl)-6-(hydroxymethyl)-21-isobutyl-3-methyl-1,4,7,10,19,22,25,28,31-nonaoxodotriacontahydro-1H-pyrrolo[2,1-p][1,2,5,8,11,14,17,20,23,26,29]dithianonaazacyclotritriacontine-12-cboxamido)-6-aminohexanoyl)pyrrolidine-2-carbonyl)pyrrolidine-2-cboxamido)-5-amino-5-oxope; (S)-4-((S)-1-((S)-1-((S)-2-((3S,6S,9S,12R,18S,21S,24S,27S,30S,35AS)-18-((S)-2-((S)-1-((S)-2-Acetamido-3-methylbutanoyl)pyrrolidine-2-cboxamido)-3-(3-chlorophenyl)propanamido)-27-(4-aminobutyl)-9-benzyl-30-butyl-24-(3-guanidinopropyl)-6-(hydroxymethyl)-21-isobutyl-3-methyl-1,4,7,10,19,22,25,28,31-nonaoxodotriacontahydro-1H-pyrrolo[2,1-p][1,2,5,8,11,14,17,20,23,26,29]dithianonaazacyclotritriacontine-12-cboxamido)-6-aminohexanoyl)pyrrolidine-2-carbonyl)pyrrolidine-2-cboxamido)-5-amino-5-oxopentanoic acid 2,2,2-trifluoroacetic acid (1:x)

物化性质

• 分子式: C₉₃H₁₄₄ClN₂₃O₂₁S_2.xC₂HF₃O₂
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> YAP
• 靶点:

  IC50: 25 nM (YAP-TEAD interaction)[1]

• 体外研究: YAP-TEAD-IN-1(肽17)(2μM)抑制内源性YAP与GST-TEAD(1209-426)的结合。在GST下拉实验中,His-YAP(1209-426)的Kd被确定为40nm[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhang Z, et al. Structure-Based Design and Synthesis of Potent Cyclic Peptides Inhibiting the YAP-TEAD Protein-Protein Interaction.ACS Med Chem Lett. 2014 Jul 14;5(9):993-8.