408305-09-9

• 常用中文名：Ac-RYYRWK-NH2 TFA
• 常用英文名：Ac-RYYRWK-NH2 TFA
• CAS号：408305-09-9
• 分子式：C₅₁H₇₀F₃N₁₅O₁₁
• 分子量：1126.19
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2020-08-11 18:09:18
• 更新时间：2024-01-02 12:12:22
• Ac-RYYRWK-NH2 TFA 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 TFA 结合鼠皮层膜的 ORL1 的Kd 为0.071 nM,但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。

名称

• 英文名: Ac-RYYRWK-NH2 TFA

物化性质

• 分子式: C₅₁H₇₀F₃N₁₅O₁₁
• 分子量: 1126.19

生物活性

• 描述: Ac-RYYRWK-NH2 TFA 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 TFA 结合鼠皮层膜的 ORL1 的Kd 为0.071 nM,但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: [3H]ac-RyRwk-NH2与大鼠皮质膜结合,发现[3H]ac-RyRwk-NH2(Kd=0.071nm)有一个高亲和力位点[1]。纳洛酮苯甲酰腙取代[3H]acRYYRWK-NH2与大鼠皮质膜(Ki=104nm)和人ORL1(Ki=136nm)以及[125I]Tyr14-NC-OH与ORL1(Ki=37nm)的结合对µ-、κ-或δ-阿片受体没有亲和力[1]。
• 参考文献:

  [1]. C T Dooley, et al. Binding and in vitro activities of peptides with high affinity for the nociceptin/orphanin FQ receptor, ORL1.J Pharmacol Exp Ther. 1997 Nov;283(2):735-41.

  [2]. M Ho, et al, Characterization of the ORL(1) receptor on adrenergic nerves in the rat anococcygeus muscle. Br J Pharmacol. 2000 Sep;131(2):349-55.