2411382-24-4

• 常用中文名：ASK1-IN-1
• 常用英文名：CAY10756
• CAS号：2411382-24-4
• 分子式：C₁₉H₁₉N₉O₂
• 分子量：405.41
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 p38 MAPK
• 发布时间：2020-08-08 16:56:57
• 更新时间：2024-01-16 19:05:12
• ASK1-IN-1 是一种中枢神经系统渗透剂凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,具有良好的效价 (细胞 IC50=138 nM; Biochemical IC50=21 nM)。

名称

• 中文名: N-(6-(4-异丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-2-基)-3-甲氧基-1-(吡嗪-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺
• 英文名: ASK1-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₉N₉O₂
• 分子量: 405.41
• 储存条件: 室温， 密封， 干燥， 惰性气体

生物活性

• 描述: ASK1-IN-1 是一种中枢神经系统渗透剂凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,具有良好的效价 (细胞 IC50=138 nM; Biochemical IC50=21 nM)。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 138/21 nM (ASK1 in cell and Biochemical assays, respectively)[1]

• 体外研究: ASK1-IN-1(化合物21)具有优越的CYP抑制谱,并且在hERG分析中也不活跃。ASK1-IN-1是针对468个激酶的一组激酶选择性谱而选择的,它被发现是中等选择性的[1]。
• 体内研究: ASK1-IN-1(10mg/kg；p.o.)作用于脑槽区细胞IC50/IC70/IC90,持续12小时,分别为50/115/435mg/kg。ASK1-IN-1在啮齿类动物中具有良好的生化和细胞效价、低清除率和良好的脑渗透性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Xin Z, et al. Discovery of CNS-Penetrant Apoptosis Signal-Regulating Kinase 1 (ASK1) Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2020;11(4):485-490. Published 2020 Feb 12.