2099681-31-7

• 常用中文名：AT-121
• 常用英文名：AT-121
• CAS号：2099681-31-7
• 分子式：C₂₄H₃₈N₄O₃S
• 分子量：462.65
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2020-08-08 12:59:21
• 更新时间：2026-07-16 19:12:55
• AT-121 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor) 激动剂,Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 是一种安全、无成瘾性的镇痛药,具有抗伤害和止痛作用。

名称

• 英文名: AT-121
• 英文别名: AT 121,AT; N-[2-[1,2-dihydro-1'-[cis-4-(1-methylethyl)cyclohexyl]-3-oxospiro[isoquinoline-4(3H),4'-piperidin]-2-yl]ethyl]-sulfamide; Sulfamide, N-[2-[1,2-dihydro-1'-[cis-4-(1-methylethyl)cyclohexyl]-3-oxospiro[isoquinoline-4(3H),4'-piperidin]-2-yl]ethyl]

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₈N₄O₃S
• 分子量: 462.65

生物活性

• 描述: AT-121 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor) 激动剂,Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 是一种安全、无成瘾性的镇痛药,具有抗伤害和止痛作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: AT-121(0.003-0.03 mg/kg；s.c.)产生强大的抗伤害作用[1]。动物模型：成年雄性和雌性恒河猴[1]剂量：0.003-0.03 mg/kg给药：皮下结果：对急性伤害性刺激(50°C水)产生抗伤害作用,呈剂量依赖性。
• 参考文献:

  [1]. Ding H, Kiguchi N, Yasuda D, et al. A bifunctional nociceptin and mu opioid receptor agonist is analgesic without opioid side effects in nonhuman primates. Sci Transl Med. 2018;10(456):eaar3483. doi:10.1126/scitranslmed.aar3483