2247890-13-5

• 常用中文名：BAY-6035
• 常用英文名：BAY 6035
• CAS号：2247890-13-5
• 分子式：C₂₂H₂₈N₄O₃
• 分子量：396.48
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2020-08-11 14:37:32
• 更新时间：2026-08-23 10:02:56
• BAY-6035 是一种有效的,选择性,底物竞争性 SMYD3 抑制剂。 BAY-6035 抑制 MEKK2 的甲基化,IC50 值为 88 nM。

名称

• 中文名: (2S)-1-(3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羰基)-N-(2-环丙基乙基)-2-甲基-4-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[B][1,4]二氮杂卓-7-甲酰胺
• 英文名: BAY-6035
• 英文别名: inhibit,BAY-6035,Histone Methyltransferase,MEKK2,BAY6035,Inhibitor,BAY 6035,SMYD3,methylation; (2S)-1-(3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonyl)-N-(2-cyclopropylethyl)-2-methyl-4-oxo-3,5-dihydro-2H-1,5-benzodiazine-7-cboxamide; (2S)-1-(3-Azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonyl)-N-(2-cyclopropylethyl)-2-methyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b][1,4]diazine-7-cboxamide; (2S)-1-(3-Azabicyclo[3.1.0]hex-3-ylcbonyl)-N-(2-cyclopropylethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-2-methyl-4-oxo-1H-1,5-benzodiazine-7-cboxamide; 1H-1,5-Benzodiazine-7-cboxamide, 1-(3-azabicyclo[3.1.0]hex-3-ylcbonyl)-N-(2-cyclopropylethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-2-methyl-4-oxo-, (2S); (2S)-1-{3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonyl}-N-(2-cyclopropylethyl)-2-methyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,5-benzodiazine-7-cboxamide; BAY-6035, 10 mM in DMSO

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₈N₄O₃
• 分子量: 396.48

生物活性

• 描述: BAY-6035 是一种有效的,选择性,底物竞争性 SMYD3 抑制剂。 BAY-6035 抑制 MEKK2 的甲基化,IC50 值为 88 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 靶点:

  SMYD3:88 nM (IC50)

• 体外研究: BAY-6035抑制MEKK2肽的体外甲基化,其IC50为88 nM,比其他组蛋白甲基转移酶具有100倍以上的选择性[1]。BAY-6035在IC50为70nm的细胞中抑制MEKK2的甲基化[1]。
• 参考文献:

  [1]. Edoardo F, et, al. Small-molecule inhibitors of lysine methyltransferases SMYD2 and SMYD3: current trends. Future Med Chem. 2019 Apr; 11(8): 901-921.