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174688-78-9结构式
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  • 常用中文名:CH 275
  • 常用英文名:CH 275
  • CAS号:174688-78-9
  • 分子式:C74H96N14O15S2
  • 分子量:1485.77
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 生长抑素受体
  • 发布时间:2020-08-07 16:40:35
  • 更新时间:2024-01-10 11:24:53
  • CH 275 是一个强有力的和选择性生长激素抑制素受体 1 (sst1) 受体激动剂,刺激 sst1, sst3, sst4, sst2 和 sst5 的 IC50 值分别为 30.9 nM, 345 nM, >1 μM, >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。

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英文名 CH 275
描述 CH 275 是一个强有力的和选择性生长激素抑制素受体 1 (sst1) 受体激动剂,刺激 sst1, sst3, sst4, sst2 和 sst5 的 IC50 值分别为 30.9 nM, 345 nM, >1 μM, >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
相关类别
体外研究 CH275(100 nM)激活了尼泊尔利血素活性,用cyclo-SRIF处理可以在原代神经元细胞培养系统(野生型海马、皮层和纹状体神经元的混合物)中完成这种激活[1]。
体内研究 CH275(渗透泵给药;56μM;两周)降低App敲除小鼠中的尼泊尔利辛/SRIF水平[1]。CH275直接注入2个月大的AppNL-G-Fmice的Lmol层4个月。AppNL-G-F小鼠在两个月大时开始出现Aβ斑块,但CH275导致海马内neprilysin的表达显著增加,而在同一区域Aβ斑块负荷明显减少,且不会产生任何毒副作用[1]。
参考文献

[1]. J E Rivier, et al. Potent somatostatin undecapeptide agonists selective for somatostatin receptor 1 (sst1). J Med Chem. 2001 Jun 21;44(13):2238-46.

[2]. J E Rivier, et al. Potent somatostatin undecapeptide agonists selective for somatostatin receptor 1 (sst1). J Med Chem. 2001 Jun 21;44(13):2238-46.

分子式 C74H96N14O15S2
分子量 1485.77