2315311-83-0

• 常用中文名：GNE-9278
• 常用英文名：GNE-9278
• CAS号：2315311-83-0
• 分子式：C₂₁H₂₇N₅O₃S
• 分子量：429.54
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2020-08-09 16:56:25
• 更新时间：2024-01-10 10:44:55
• GNE-9278 是 NMDAR 的高选择性正变构调节剂,可作用于 GluN1 跨膜结构域 (TMD)。 GNE-9278 作用于活化的 NMDAR,以增加峰值电流和激动剂亲和力。

名称

• 英文名: GNE-9278

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₇N₅O₃S
• 分子量: 429.54

生物活性

• 描述: GNE-9278 是 NMDAR 的高选择性正变构调节剂,可作用于 GluN1 跨膜结构域 (TMD)。 GNE-9278 作用于活化的 NMDAR,以增加峰值电流和激动剂亲和力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  NMDAR[1]

• 体外研究: GNE-9278(50μM)通过多种激动剂(D-Glu、L-Glu和L-CCG-IV)减缓失活,并提高Glu和Gly的效力[1]。GNE-9278强烈增强了含GluN2A、2B、2C和2D的NMDAR,其EC50分别为0.74、3.07、0.47和0.32μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wang TM, et, al. A novel NMDA receptor positive allosteric modulator that acts via the transmembrane domain. Neuropharmacology. . 2017 Jul 15; 121: 204-218.