1933528-96-1

• 常用中文名：MDR-652
• 常用英文名：MDR-652
• CAS号：1933528-96-1
• 分子式：C₂₂H₂₃ClFN₃O₂S
• 分子量：447.95
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2020-08-10 22:45:06
• 更新时间：2024-01-09 22:55:35
• MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1) 配体,具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC50 分别为 5.05 和 93 nM。具有局部镇痛作用。

名称

• 英文名: MDR-652

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₃ClFN₃O₂S
• 分子量: 447.95

生物活性

• 描述: MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1) 配体,具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC50 分别为 5.05 和 93 nM。具有局部镇痛作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  hTRPV1:11.4 nM (Ki)

  rTRPV1:23.8 nM (Ki)

  hTRPV1:5.05 nM (EC50)

  rTRPV1:93 nM (EC50)

• 体内研究: MDR-652(0.5和5mg/kg)表现出剂量依赖性的体温下降,支持MDR-652在完整动物中表现出TRPV1痛苦[1]。MDR-652(5-10mg/kg；i.p.和s.c.)完全阻断神经病理性疼痛,表明100%最大可能效应(MPE)[1]。MDR-652具有很好的局部药代动力学特征[1]。MDR-652无明显毒性。在单剂量毒性研究中,MDR-652的LD50在静脉给药和静脉给药时分别高于200和2000 mg/kg[1]。动物模型：ICR小鼠[1]剂量：0.5mg/kg和5mg/kg给药：腹腔注射；7h结果：体温呈剂量依赖性下降。动物模型：大鼠脊髓神经结扎模型[1]剂量：1,2,5,10mg/kg给药：腹腔和皮下给药；24小时结果：静脉给药表现出良好的剂量依赖性镇痛作用,ED50为0.5-2mg/kg。皮下注射(sc)也显示出良好的镇痛效果,在给药后30min达到最大效果。
• 参考文献:

  [1]. Jihyae Ann, et al. Discovery of Nonpungent Transient Receptor Potential Vanilloid 1 (TRPV1) Agonist as Strong Topical Analgesic. J Med Chem. 2020 Jan 9;63(1):418-424.