2095109-82-1

• 常用中文名：PAD2-IN-1
• 常用英文名：PAD2-IN-1
• CAS号：2095109-82-1
• 分子式：C₂₅H₂₉FN₆O₃
• 分子量：480.53
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2020-08-08 11:11:29
• 更新时间：2024-01-15 19:20:51
• PAD2-IN-1,一种基于苯并咪唑的衍生物,是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。PAD2-IN-1 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。

名称

• 英文名: PAD2-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₉FN₆O₃
• 分子量: 480.53

生物活性

• 描述: PAD2-IN-1,一种基于苯并咪唑的衍生物,是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。PAD2-IN-1 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
• 靶点:

  Protein Arginine Deiminase 2 (PAD2)[1]

• 体外研究: 靶向结合实验中,PAD2-In-1(化合物32a)在HEK293T/PAD2细胞中的ec50为8.3μM,PAD2-In-1的增强能力克服了其进入细胞能力相对较差的问题[1]。PAD2-IN-1(化合物32a；1-25μM)处理强烈抑制HEK293T/PAD2细胞组蛋白H3瓜氨酸化,ec50为2.7μM。
• 参考文献:

  [1]. Aaron Muth, et al. Development of a Selective Inhibitor of Protein Arginine Deiminase 2. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3198-3211.