2413986-35-1

• 常用中文名：RORγt Inverse agonist 10
• 常用英文名：RORγt Inverse agonist 10
• CAS号：2413986-35-1
• 分子式：C₂₅H₂₆F₆N₆O₃
• 分子量：572.50
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 ROR
• 发布时间：2020-08-09 13:10:46
• 更新时间：2025-08-21 17:02:26
• RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂,IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。

名称

• 英文名: RORγt Inverse agonist 10

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₆F₆N₆O₃
• 分子量: 572.50

生物活性

• 描述: RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂,IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  RORγt:51 nM (IC50)

• 体外研究: RORγt逆激动剂10具有良好的肝微粒体稳定性(人CLint=0.010 mL/min/mg,小鼠CLint=0.030 mL/min/mg)[1]。RORγt逆激动剂10以剂量依赖的方式抑制IL-17A的产生,IC50为130 nM,在人全血分析中[1]。
• 体内研究: 在小鼠IL-18/23诱导的细胞因子表达模型中,RORγt逆激动剂10(3-100 mg/kg；p.o.)对IL-17A的产生具有强烈的剂量依赖性抑制作用[1]。RORγt反式激动剂10(1.145 mg/kg；p.o.)的AUC高达15000 nM*h,t1/2为3.6小时[1]。动物模型：C57/BL6雄性小鼠,小鼠IL-18/23诱导的细胞因子表达模型[1]剂量：3mg/kg、10mg/kg、30mg/kg、100mg/kg给药：口服结果：显著抑制IL-17A的产生,呈剂量依赖性。动物模型：小鼠[1]剂量：1.145mg/kg(药代动力学分析)给药：口服给药结果：AUC=15000nm*h,t1/2=3.6h。
• 参考文献:

  [1]. Ryota Nakajima, et al. Discovery of [1,2,4]Triazolo[1,5- a]pyridine Derivatives as Potent and Orally Bioavailable RORγt Inverse Agonists. ACS Med Chem Lett. 2020 Feb 27;11(4):528-534.