英文名 | SSM3 tetraTFA |
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描述 | SSM3 tetraTFA 是一种有效的合成呋喃啉 (furin) 抑制剂,EC50 和 Ki 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 tetraTFA 能阻断 furin 依赖的炭疽毒素保护 antigen-83 的细胞表面进程。 |
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相关类别 | |
靶点 |
EC50: 54 nM (furin) Ki: 12 nM (furin)[1] |
体外研究 | SSM3-tetraTFA可抑制Pyr-RTKR-AMC底物的furin裂解,体外裂解试验和细胞试验的EC50为54 nM[2]。SSM3-tetraTFA(0.1-25μM)以剂量依赖方式抑制PA83向PA63的furin依赖性转化,抑制PA83在裂解反应中的加工[2]。SSM3-tetraTFA对furin(Ki=0.012μM)和PC6B(Ki=0.004μM)有相当的抑制作用,这些化合物比PACE4(Ki=0.041μM)优先抑制furin 2-10倍,比PC7(Ki=0.595μM)抑制11-76倍。此外,它抑制LF(Ki=1.241μM)的效果比furin低25-167倍,对胰蛋白酶和MT1-MMP没有明显的抑制作用[2]。 |
参考文献 |
分子式 | C30H36F12N12O10 |
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分子量 | 952.66 |