1394011-91-6

• 常用中文名：UC2288
• 常用英文名：UC2288
• CAS号：1394011-91-6
• 分子式：C₂₀H₁₈ClF₆N₃O₂
• 分子量：481.82
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 MDM-2/p53
• 发布时间：2020-08-11 13:45:36
• 更新时间：2026-07-01 17:01:07
• UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性),基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。

名称

• 中文名: 1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-((1r,4r)-4-(5-(三氟甲基)吡啶-2-基氧基)环己基)脲
• 英文名: UC2288
• 中文别名: UC2288,P21抑制剂; 1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-((1R,4R)-4-(5-(三氟甲基)吡啶-2-基氧基)环己基)脲; 1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-(反式-4-((5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)环己基)脲
• 英文别名: 1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(trans-4-((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)oxy)cyclohexyl)urea; p21 Inhibitor, UC2288; UC2288, p21 inhibitor; UC2288, 10 mM in DMSO; UC2288 ，E1190; Attenuator,786-O,Inhibitor,UC-2288,MDM-2/p53,inhibit,UC2288,ovian,RCC,HK2,UC 2288,p21,sorafenib,p53-mutant,cancer; UC 2288, trans; 1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(trans-4-((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)oxy)cyclohexyl)urea , UC2288; rac-1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-((1R,4R)-4-((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)oxy)cyclohexyl)urea; 1-[4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(1r,4r)-4-{[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]oxy}cyclohexyl]urea; Urea, N-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-N'-[trans-4-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]oxy]cyclohexyl]; MFCD28139634

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₈ClF₆N₃O₂
• 分子量: 481.82
• 储存条件: 2~8℃储存， 避光

生物活性

• 描述: UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性),基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
• 体外研究: UC2288(0-10μM；24小时)降低p21蛋白水平,但对其他蛋白质没有影响[1]。UC2288(0-10μM；24小时)在转录或转录后降低p21mrna表达,但与p53无关[1]。Western Blot分析[1]细胞株：HK2(正常肾)、786-O(RCC)、Caki-1(RCC)、ACHN(RCC)和HEY(卵巢癌)细胞浓度：0μM；1μM；3μM；10μM孵育时间：24小时。结果：p21蛋白表达降低。RT-PCR[1]细胞系：p53突变型RCC细胞系786-O浓度：10μM孵育时间：24小时结果：p21mrna的降低不依赖于p53的表达。
• 参考文献:

  [1]. Hiromi I Wettersten, et al. A Novel p21 Attenuator Which Is Structurally Related to Sorafenib. Cancer Biol Ther. 2013 Mar;14(3):278-85.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn