1785666-59-2

• 常用中文名：CP-465022 hydrochloride
• 常用英文名：CP 465022 HCl
• CAS号：1785666-59-2
• 分子式：C₂₆H₂₅Cl₂FN₄O
• 分子量：499.41
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2020-10-18 01:31:13
• 更新时间：2024-01-16 12:49:20
• CP-465022 hydrochloride 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。

名称

• 英文名: CP-465022 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₅Cl₂FN₄O
• 分子量: 499.41

生物活性

• 描述: CP-465022 hydrochloride 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  IC50: 25 nM (rat cortical neurons)[1]

• 体外研究: CP-465022(0.0001μM-10μM)以相对缓慢的方式抑制红藻氨酸诱导的反应,并依赖于化合物浓度,显示出计算出的25 nM IC50和在3.2µM下基本完全抑制[1]。CP-465022 1µM持续10分钟对峰值NMDA诱导电流几乎没有影响,但会将施加NMDA期间在8 s测得的电流降低26%。在原代培养的皮层和小脑颗粒神经元中,10µM浓度的CP-465022抑制皮层神经元的NMDA峰值电流36%,8s时测量的电流抑制70%d[1]。CP-465022 1µM持续10分钟可抑制培养的大鼠小脑颗粒神经元的NMDA峰值电流,平均抑制率为19%,在8s时测得的NMDA电流为45%,与在皮层神经元中观察到的情况相似[1]。CP-465022(100 nM-10µM)对电压钳制大鼠海马中海藻酸诱导的全细胞电流有抑制作用,100 nM CP465022抑制200 s内形成的海藻酸电流,500 nM和1µM CP-465022几乎完全抑制了这一时间段(99.3%)[1]。
• 参考文献:

  [1]. J T Lazzaro, et al. Functional characterization of CP-465,022, a selective, noncompetitive AMPA receptor antagonist. Neuropharmacology. 2002 Feb;42(2):143-53.