CP-465022 hydrochloride结构式
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常用名 | CP-465022 hydrochloride | 英文名 | CP 465022 HCl |
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CAS号 | 1785666-59-2 | 分子量 | 499.41 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C26H25Cl2FN4O | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
CP-465022 hydrochloride用途CP-465022 hydrochloride 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。 |
英文名 | CP-465022 hydrochloride |
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描述 | CP-465022 hydrochloride 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 25 nM (rat cortical neurons)[1] |
体外研究 | CP-465022(0.0001μM-10μM)以相对缓慢的方式抑制红藻氨酸诱导的反应,并依赖于化合物浓度,显示出计算出的25 nM IC50和在3.2µM下基本完全抑制[1]。CP-465022 1µM持续10分钟对峰值NMDA诱导电流几乎没有影响,但会将施加NMDA期间在8 s测得的电流降低26%。在原代培养的皮层和小脑颗粒神经元中,10µM浓度的CP-465022抑制皮层神经元的NMDA峰值电流36%,8s时测量的电流抑制70%d[1]。CP-465022 1µM持续10分钟可抑制培养的大鼠小脑颗粒神经元的NMDA峰值电流,平均抑制率为19%,在8s时测得的NMDA电流为45%,与在皮层神经元中观察到的情况相似[1]。CP-465022(100 nM-10µM)对电压钳制大鼠海马中海藻酸诱导的全细胞电流有抑制作用,100 nM CP465022抑制200 s内形成的海藻酸电流,500 nM和1µM CP-465022几乎完全抑制了这一时间段(99.3%)[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C26H25Cl2FN4O |
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分子量 | 499.41 |