2375421-09-1

• 常用中文名：SR-717
• 常用英文名：SR-717
• CAS号：2375421-09-1
• 分子式：C₁₅H₈F₂LiN₅O₃
• 分子量：351.19
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 刺
• 发布时间：2021-01-08 19:43:47
• 更新时间：2024-01-03 20:46:54
• SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: SR-717

物化性质

• 分子式: C₁₅H₈F₂LiN₅O₃
• 分子量: 351.19
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 刺
• 体外研究: SR-717通过诱导相同的闭合构象来激活STING,从而为在不同的环境下探索这类系统性STING激动剂提供了一条途径,包括抗肿瘤免疫[1]。SR-717(3.8μM)诱导THP1细胞和原代人外周血单个核细胞PD-L1的表达。
• 体内研究: SR-717(30 mg/kg每天腹腔注射一次,持续1周)在WT或Stinggt/gt小鼠中显示出抗肿瘤活性[1]。SR-717(30mg/kg腹腔注射7天)具有抗肿瘤活性；促进相关组织中CD8+T、自然杀伤细胞和树突状细胞的活化；促进抗原交叉启动[1]。动物模型：WT或Stinggt/gt小鼠[1]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射；每天一次,持续1周。结果：最大限度地抑制肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Emily N Chin, et al. Antitumor activity of a systemic STING-activating non-nucleotide cGAMP mimetic. Science. 2020 Aug 21;369(6506):993-999.