2454492-41-0

• 常用中文名：TC-2559 difumarate
• 常用英文名：TC-2559 difumarate
• CAS号：2454492-41-0
• 分子式：C₂₀H₂₆N₂O₉
• 分子量：438.43
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2020-10-19 18:00:50
• 更新时间：2024-01-11 09:23:13
• TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50在 10-30 µM 范围内。

名称

• 英文名: TC-2559 difumarate

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₆N₂O₉
• 分子量: 438.43

生物活性

• 描述: TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50在 10-30 µM 范围内。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: TC-2559二富马酸盐(1-10 mg/kg；i.p.)剂量依赖性地降低福尔马林诱导的小鼠双相伤害性反应[2]。TC-2559二富马酸盐(0.3-3mg/kg；i.p.)剂量依赖性地抑制CCI诱导的大鼠神经病理性疼痛[2]。动物模型：成年雄性小鼠(体重15-30g)(福尔马林试验)[2]剂量：1,3,10mg/kg给药：I.p.结果：剂量依赖性地降低福尔马林诱导的早期和晚期伤害性行为反应。动物模型：成年雄性SD大鼠(体重200-220g)(慢性缩窄性损伤(CCI))[2]剂量：0.3,1,3mg/kg给药：I.p.结果：明显逆转CCI诱导的大鼠爪子离断阈值降低。
• 参考文献:

  [1]. Bencherif M, et al. TC-2559: a novel orally active ligand selective at neuronal acetylcholine receptors. Eur J Pharmacol. 2000;409(1):45-55.

  [2]. Cheng LZ, et al. Enhanced inhibitory synaptic transmission in the spinal dorsal horn mediates antinociceptive effects of TC-2559. Mol Pain. 2011;7:56. Published 2011 Aug 4.