1115177-19-9

• 常用中文名：UCD38B HCl
• 常用英文名：UCD38B HCl
• CAS号：1115177-19-9
• 分子式：C₁₅H₁₇Cl₂N₇O₃
• 分子量：414.247
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2021-01-09 18:33:40
• 更新时间：2024-03-04 15:48:13
• UCD38B盐酸盐是一种细胞渗透性、竞争性酶促uPA抑制剂,IC50值为7μM。UCD38B盐酸盐靶向细胞内uPA,导致uPA错配入核周线粒体,降低线粒体膜电位,随后释放凋亡诱导因子(AIF)。UCD38B盐酸盐诱导细胞凋亡[1][2]。

名称

• 英文名: UCD38B hydrochloride
• 英文别名: UCD38B hydrochloride; Carbamic acid, N-[[6-amino-5-[[(aminoiminomethyl)amino]carbonyl]-3-chloro-2-pyrazinyl]methyl]-, phenylmethyl ester, hydrochloride (1:1); 5'-Benzylglycinyl-amiloride; Benzyl {[6-amino-5-(carbamimidoylcarbamoyl)-3-chloro-2-pyrazinyl]methyl}carbamate hydrochloride (1:1); N-[6-Amino-5-[[(aminoiminomethyl)amino]carbonyl]-3-chloro-2-pyrazinyl]-glycine phenylmethyl ester hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₇Cl₂N₇O₃
• 分子量: 414.247
• 精确质量: 413.076996

生物活性

• 描述: UCD38B盐酸盐是一种细胞渗透性、竞争性酶促uPA抑制剂,IC50值为7μM。UCD38B盐酸盐靶向细胞内uPA,导致uPA错配入核周线粒体,降低线粒体膜电位,随后释放凋亡诱导因子(AIF)。UCD38B盐酸盐诱导细胞凋亡[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> PAI-1
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: UCD38B盐酸盐(10-250μM；1h)在U87MG细胞中具有细胞渗透性[1]。UCD38B盐酸盐(10-250μM；1h)抑制细胞生长,IC50值为100μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：U87MG细胞浓度：10、100和250μM培养时间：24小时结果：以剂量依赖的方式抑制细胞生长。
• 参考文献:

  [1]. Pasupuleti N, et, al. 5-Benzylglycinyl-amiloride kills proliferating and nonproliferating malignant glioma cells through caspase-independent necroptosis mediated by apoptosis-inducing factor. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Mar;344(3):600-15.

  [2]. Leon LJ, et, al. A cell-permeant amiloride derivative induces caspase-independent, AIF-mediated programmed necrotic death of breast cancer cells. PLoS One. 2013 Apr 30;8(4):e63038.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport