1215766-76-9

• 常用中文名：NBI-27914 hydrochloride
• 常用英文名：NBI 27914 hydrochloride
• CAS号：1215766-76-9
• 分子式：C₁₈H₂₁Cl₅N₄
• 分子量：470.651
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CRFR
• 发布时间：2021-01-07 02:35:59
• 更新时间：2024-01-12 20:15:01
• NBI-27914(盐酸盐)是一种选择性促肾上腺皮质激素释放因子1(CRF1)受体拮抗剂,Ki值为1.7 nM[1][3][4]。

名称

• 英文名: 5-Chloro-N-(cyclopropylmethyl)-2-methyl-N-propyl-N'-(2,4,6-trichlorophenyl)-4,6-pyrimidinediamine hydrochloride (1:1)
• 英文别名: 4,6-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N4-(cyclopropylmethyl)-2-methyl-N4-propyl-N6-(2,4,6-trichlorophenyl)-, hydrochloride (1:1); 5-Chloro-N-(cyclopropylmethyl)-2-methyl-N-propyl-N'-(2,4,6-trichlorophenyl)-4,6-pyrimidinediamine hydrochloride (1:1); MFCD05662281; 5-Chloro-N-(cyclopropylmethyl)-2-methyl-N-propyl-N'-(2,4,6-trichlorophenyl)pyrimidine-4,6-diamine hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₁Cl₅N₄
• 分子量: 470.651
• 精确质量: 468.020874

生物活性

• 描述: NBI-27914(盐酸盐)是一种选择性促肾上腺皮质激素释放因子1(CRF1)受体拮抗剂,Ki值为1.7 nM[1][3][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CRFR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 1.7 nM (CRF1 receptor)[4]

• 体内研究: NBI 27914(3~30 mg/kg；i.p.)盐酸盐可在最高试验剂量下减轻所述腹痛,在吲哚美辛给药后4小时和24小时均有效[1]。NBI 27914(1~10 mg/kg；i.p.)盐酸盐剂量依赖性地减轻弗氏完全佐剂诱导的机械性痛觉过敏。NBI 27914(10 mg/kg)盐酸盐逆转热痛觉过敏。NBI 27914盐酸盐分别以5和10 mg/kg的最小有效剂量减弱脊神经结扎引起的机械性痛觉过敏和触觉性痛觉超敏[1]。较高剂量的NBI 27914盐酸盐可阻断行为性癫痫发作,并防止杏仁核记录的并发脑电图中的癫痫放电[2]。动物模型：雄性CD-1小鼠(20~25g)[1]剂量：3~30mg/kg给药：I.p.结果：在最高试验剂量下,消炎痛给药后4和24h均有效。
• 参考文献:

  [1]. Peng YL, et al. Central Neuropeptide S inhibits food intake in mice through activation of Neuropeptide S receptor. Peptides. 2010;31(12):2259-2263.

  [2]. Hummel M, et al. Pain is a salient "stressor" that is mediated by corticotropin-releasing factor-1 receptors. Neuropharmacology. 2010;59(3):160-166.

  [3]. Baram TZ, et al. The CRF1 receptor mediates the excitatory actions of corticotropin releasing factor (CRF) in the developing rat brain: in vivo evidence using a novel, selective, non-peptide CRF receptor antagonist. Brain Res. 1997;770(1-2):89-95.

  [4]. Chen C, et al. Design and synthesis of a series of non-peptide high-affinity human corticotropin-releasing factor1 receptor antagonists. J Med Chem.