1793052-96-6

• 常用中文名：SRS16-86
• 常用英文名：SRS16-86
• CAS号：1793052-96-6
• 分子式：C₂₆H₃₂N₄O₂
• 分子量：432.558
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 Ferroptosis
• 发布时间：2021-01-08 17:39:23
• 更新时间：2024-01-12 10:47:31
• SRS16-86是铁下垂的有效抑制剂[1]。在体内,SRS16-86比Ferrostatin-1对代谢和血浆更稳定。SRS16-86可用于肾缺血再灌注损伤(IRI)和脊髓损伤(SCI)研究[2][3]。

名称

• 英文名: SRS16-86
• 英文别名: Benzoic acid, 3-[[(1Z)-5-pyrimidinylmethylene]amino]-4-(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylamino)-, 1,1-dimethylethyl ester; 2-Methyl-2-propanyl 4-[(3s,5s,7s)-adamantan-1-ylamino]-3-[(Z)-(5-pyrimidinylmethylene)amino]benzoate; SRS16-86

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 614.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₃₂N₄O₂
• 分子量: 432.558
• 闪点: 325.7±31.5 °C
• 精确质量: 432.252533
• LogP: 4.93
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.656

生物活性

• 描述: SRS16-86是铁下垂的有效抑制剂[1]。在体内,SRS16-86比Ferrostatin-1对代谢和血浆更稳定。SRS16-86可用于肾缺血再灌注损伤(IRI)和脊髓损伤(SCI)研究[2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: SRS16-86(1µM；24小时；在存在或不存在erastin的情况下)抑制HT-1080细胞和NIH 3T3细胞中的铁下垂[2]。
• 体内研究: SRS16-86(腹腔注射；2mg/kg；手术开始前15分钟)保护小鼠免受缺血-再灌注损伤(IRI)后功能性急性肾功能衰竭和结构器官损伤[2]。SRS16-86(腹腔注射；2mg/kg；4周)与[Nec-1+SfA]的双重联合治疗相比,[Nec-1+SfA]的联合治疗在预防肾性IRI方面优于[Nec-1+SfA]。添加16-86可降低IRI小鼠模型中血清尿素和血清肌酐的血浆水平[2]。SRS16-86(腹腔注射；15mg/kg；一天一次；7天)促进脊髓损伤后的功能恢复,降低大鼠受损脊髓中促炎细胞因子和炎性粘附因子的水平[3]。动物模型：肾缺血再灌注模型剂量：2mg/kg；手术开始前15分钟给药：腹腔注射；2mg/kg；手术开始前15分钟结果：对肾脏IRI有保护作用。动物模型：肾缺血再灌注模型剂量：2mg/kg给药：与Necrostatin-1/Sanglifehrin A合用；2mg/kg；4周结果：进一步提高[Necrostatin-1/Sanglifehrin A]联合治疗对肾IRI模型的保护作用。
• 参考文献:

  [1]. Sam Hofmans, et al. Novel Ferroptosis Inhibitors with Improved Potency and ADME Properties. J Med Chem. 2016 Mar 10;59(5):2041-53.

  [2]. Andreas Linkermann, et al. Synchronized renal tubular cell death involves ferroptosis.Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Nov 25;111(47):16836-41.

  [3]. Yan Zhang, et al. Ferroptosis inhibitor SRS 16-86 attenuates ferroptosis and promotes functional recovery in contusion spinal cord injury. Brain Res. 2019 Mar 1;1706:48-57.