194468-36-5

• 常用中文名：Vinflunine ditartrate
• 常用英文名：BMS 710485
• CAS号：194468-36-5
• 分子式：C₅₃H₆₆F₂N₄O₂₀
• 分子量：1117.103
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2021-01-10 11:25:39
• 更新时间：2024-01-12 11:47:18
• Vinflunine ditartrate 是一种长春花生物碱家族的氟化微管抑制剂。Vinflunine ditartrate 具有抗血管生成,破坏血管和抗转移的活性。Vinflunine ditartrate 可用于尿路上皮移行细胞癌,非小细胞肺癌和乳腺癌的研究。

名称

• 中文名: 酒石酸长春氟宁
• 英文名: Vinflunine ditartrate
• 英文别名: Vinflunine ditartrate; Javlor; (2R,3R)-2,3-Dihydroxysuccinic acid - methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S,14S,16R)-16-(1,1-difluoroethyl)-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.03,11.04,9 ]octadeca-3(11),4,6,8-tetraen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate (2:1); Aspidospermidine-3-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(4R,6S,8S)-4-(1,1-difluoroethyl)-1,3,4,5,6,7,8,9-octahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16 ;-methoxy-1-methyl-, methyl ester, (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-, compd. with (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid (1:2)

物化性质

• 分子式: C₅₃H₆₆F₂N₄O₂₀
• 分子量: 1117.103
• 精确质量: 1116.423828

生物活性

• 描述: Vinflunine ditartrate 是一种长春花生物碱家族的氟化微管抑制剂。Vinflunine ditartrate 具有抗血管生成,破坏血管和抗转移的活性。Vinflunine ditartrate 可用于尿路上皮移行细胞癌,非小细胞肺癌和乳腺癌的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 靶点:

  microtubule[1]

• 体外研究: 长春花碱(0.01-10μM；45分钟)诱导内皮细胞形状迅速改变：细胞收缩并呈现圆形形态[2]。长春花碱(0.01-10μM；1h)破坏新形成的毛细血管样结构[2]。长春花碱(0.01-10μM；1h)抑制内皮细胞运动,IC50为0.71μM[2]。长春花碱(0.001-10μM；1-72小时)在体外抑制内皮细胞增殖[2]。
• 体内研究: 长春花碱(0.08-20 mg/kg；静脉注射)可减少人LS174T结肠癌细胞实验性肝转移的数量[2]。长春花碱(0.63-5 mg/kg；在基质凝胶植入前和植入后2天静脉注射)以剂量依赖性方式抑制bFGF诱导的小鼠血管生成反应[2]。动物模型：雌性裸鼠(BALB/c/Ola/Hsd-nu)植入LS174T细胞[2]剂量：0.08、0.16、1.25、5、10、20mg/kg给药：肿瘤细胞植入后第4、7、11、14、18、21天静脉注射结果：诱导肝表面转移灶数量呈剂量依赖性减少,耐受性良好。
• 参考文献:

  [1]. Bennouna J, et, al. Vinflunine: a new microtubule inhibitor agent. Clin Cancer Res. 2008 Mar 15;14(6):1625-32.

  [2]. Kruczynski A, et, al. Anti-angiogenic, vascular-disrupting and anti-metastatic activities of vinflunine, the latest vinca alkaloid in clinical development. Eur J Cancer. 2006 Nov;42(16):2821-32.