微管/微管蛋白

微管是整个细胞质中发现的细胞骨架的组成部分。这些微管蛋白的管状聚合物可以长到50微米，平均长度为25微米，并且是高度动态的。微管的外径约为24nm，而内径约为12nm。微管存在于真核细胞中，并通过两种球状蛋白α和β微管蛋白的二聚体聚合而形成。 Tubulin是一小类球状蛋白质的几个成员之一。微管蛋白超家族包括五个不同的家族，α-，β-，γ-，δ-和ε-微管蛋白和第六个家族，其仅存在于肌动蛋白原生动物中。微管蛋白家族中最常见的成员是α-微管蛋白和β-微管蛋白，即构成微管的蛋白质。微管在许多细胞过程中非常重要。它们参与维持细胞的结构。

Microtubule inhibitor 3

化合物17O(ic50=14.0 nm,NCI-H460)和17p(ic50=2.9 nm,NCI-H460)和呋喃基团在纳摩尔水平上对多种人类癌细胞系显示出有效的细胞毒活性。

• CAS号：1236141-96-0
• 分子式：C₂₆H₂₃FN₄O₃
• 分子量：458.48
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tubulin inhibitor 8

Tubulin inhibitor 8 (Compound 33b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 8 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.73 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 14 nM。

• CAS号：1309925-39-0
• 分子式：C₂₁H₁₄N₂O₃
• 分子量：342.35
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

紫杉醇

Paclitaxel是一种有效的抗癌药物,可以促进微管 (microtubule (MT)) 组装,抑制MT解聚,并改变有丝分裂和细胞增殖所需的微管动力学。

• CAS号：33069-62-4
• 分子式：C₄₇H₅₁NO₁₄
• 分子量：853.906
• 类别：ADC细胞毒素

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：957.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：213 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：532.6±34.3 °C

Tau-aggregation-IN-1

Tau-aggregation-IN-1(化合物D-519)是一种tau441蛋白聚集抑制剂,IC50为21µM。Tau-aggregation-IN-1也是多巴胺D2和D3受体激动剂[1]。

• CAS号：1619269-19-0
• 分子式：C₂₈H₃₇N₅O₂S
• 分子量：507.69
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VERU-111

VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系 panel 作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,还具有治疗前列腺癌的潜力。

• CAS号：1332881-26-1
• 分子式：C₂₁H₁₉N₃O₄
• 分子量：377.39
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

埃博霉素

Epothilone D是有效的微管稳定剂。

• CAS号：189453-10-9
• 分子式：C₂₇H₄₁NO₅S
• 分子量：491.68
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：657.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：63-66°C
• 闪点：351.6±31.5 °C

N-(2-氨基-2-氧代乙基)-N-(羧甲基)甘氨酸

Tubulysin A(TubA)是黏液性细菌的产物,体外具有抗血管生成、抗有丝分裂、抗增殖的作用。

• CAS号：205304-86-5
• 分子式：C₄₃H₆₅N₅O₁₀S
• 分子量：844.06900
• 类别：ADC细胞毒素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-金黄紫堇碱

Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖,阻止细胞周期,并诱导癌细胞凋亡。

• CAS号：6451-73-6
• 分子式：C₁₉H₂₁NO₄
• 分子量：327.374
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：503.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：192ºC
• 闪点：258.2±30.1 °C

Cevipabulin富马酸盐

Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种微管活性的、口服有效的抗肿瘤化合物,可抑制 [3H]长春碱与微管蛋白的结合,对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。

• CAS号：849550-67-0
• 分子式：C₂₂H₂₂ClF₅N₆O₅
• 分子量：580.89200
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

7-表-10-氧-多西他赛(多西他赛杂质D)

7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity D)是多西他赛(docetaxel)的杂质。

• CAS号：162784-72-7
• 分子式：C₄₃H₅₁NO₁₄
• 分子量：805.86300
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：887.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：490.4±34.3 °C

ABT-751

ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物,对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。

• CAS号：141430-65-1
• 分子式：C₁₈H₁₇N₃O₄S
• 分子量：371.410
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：551.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：162 °C(dec.)
• 闪点：287.0±32.9 °C

帕苯达唑

Parbendazole 是一种有效的 microtubule 重组抑制剂,能够破坏微管蛋白,EC50 值为 8.79 nM,具有广谱的驱虫作用。

• CAS号：14255-87-9
• 分子式：C₁₃H₁₇N₃O₂
• 分子量：247.293
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：255-257°C
• 闪点：N/A

OSIP-486823

OSIP-486823 是一种新型的微管干扰剂,对蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有生物学作用。

• CAS号：200803-37-8
• 分子式：C₂₉H₂₈FNO₄
• 分子量：473.535
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：667.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：357.4±31.5 °C

Antiproliferative agent-30

Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装并抑制 FLT3 和 Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。

• CAS号：2713553-88-7
• 分子式：C₂₄H₂₆N₄O₄
• 分子量：434.49
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tubulin inhibitor 26

微管蛋白抑制剂26(化合物3c)是一种有效的微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂26是吲唑衍生物。微管蛋白抑制剂26对HepG2、HCT116、SW620、HT29和A549癌细胞系显示出值得注意的低纳摩尔效力。微管蛋白抑制剂26抑制肿瘤细胞G2/M期并诱导细胞凋亡。微管蛋白抑制剂26在不影响小鼠体重的情况下抑制体内肿瘤生长【1】。

• CAS号：2379241-70-8
• 分子式：C₁₇H₁₉N₃O₃
• 分子量：313.35
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Valecobulin hydrochloride

Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。

• CAS号：1240321-53-2
• 分子式：C₂₆H₂₉ClN₆O₅S
• 分子量：573.06400
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Antitumor agent-71

抗肿瘤剂71是一种具有抗增殖活性的抗肿瘤剂,其IC50值范围为3.98-15.70μM。抗肿瘤剂71是一种可以抑制微管蛋白聚合的抗肿瘤剂。

• CAS号：2011756-99-1
• 分子式：C₂₆H₃₁N₅O₄S
• 分子量：509.62
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4,4'-二苯胺基-1,1'-联萘-5,5'-二磺酸二钾盐

Bis-ANS dipotassium 是一种蛋白质荧光探针,Bis-ANS 结合到 tubulin,Kd 为 2 μM。Bis-ANS dipotassium 是一种有效的蛋白质液-液相分离 (LLPS) 的双相调节剂。Bis-ANS dipotassium 低浓度促进LLPS,高浓度抑制 LLPS。

• CAS号：65664-81-5
• 分子式：C₃₂H₂₂K₂N₂O₆S₂
• 分子量：672.85300
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸翁布拉林

Ombrabulin hydrochloride 是 CA-4 磷酸酯的衍生物,选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架,具有抗血管作用。

• CAS号：253426-24-3
• 分子式：C₂₁H₂₇ClN₂O₆
• 分子量：438.90200
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1374107-46-6

THK-5105是一种芳基喹啉衍生物,对τ原纤维有很高的结合亲和力。THK-5105对tau蛋白聚集体和富含tau蛋白的阿尔茨海默病(AD)脑匀浆具有很高的结合亲和力。18F-THK-5105有可能用作τ成像PET探针【1】。

• CAS号：1374107-46-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SSE15206

SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合抑制剂,其在 HCT116 细胞 SRB 增殖实验中的 GI50 值为 197 nM。

• CAS号：1370046-40-4
• 分子式：C₁₉H₂₁N₃O₃S
• 分子量：371.45
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Dolastatin 15

Dolastatin 15 (DLS 15),一种从 Dolabella auricularia 中提取的去甲肽,是一种有效的抗有丝分裂剂 (antimitotic),在结构上与抗微管蛋白剂 Dolastatin 10 有关。Dolastatin 15 诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。Dolastatin 15 可作为 ADC 细胞毒素。

• CAS号：123884-00-4
• 分子式：C₄₅H₆₈N₆O₉
• 分子量：837.05600
• 类别：ADC细胞毒素

• 密度：1.2g/cm3
• 沸点：943.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：524.2ºC

Tubulin polymerization-IN-41

微管蛋白聚合-IN-41是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为2.61μM。微管蛋白聚合-IN-41靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。微管蛋白聚合-IN-41具有抗癌作用[1]。

• CAS号：2804026-81-9
• 分子式：C₂₀H₁₆Cl₂N₂O₅
• 分子量：435.26
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

微管蛋白抑制剂 G

Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

• CAS号：799822-08-5
• 分子式：C₄₃H₆₃N₅O₁₀S
• 分子量：842.05
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(4-甲氧基苯基)-N,2-二甲基-4-喹唑啉胺盐酸盐

Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可渗透血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 表现出高效的抗癌活性。Verubulin hydrochloride (MPC 6827 hydrochloride) 是一种具有前景的治疗多种癌症的药物。

• CAS号：917369-31-4
• 分子式：C₁₇H₁₈ClN₃O
• 分子量：315.79700
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Anticancer agent 48

抗癌剂48(化合物48)是一种广谱抗癌剂。抗癌剂48抑制微管蛋白聚合。抗癌剂48具有抗增殖活性。抗癌剂48具有体内抗肿瘤活性。抗癌剂48有可能用于实体瘤和血液肿瘤的研究[1]。

• CAS号：2395009-13-7
• 分子式：C₂₆H₂₅N₃O₄
• 分子量：443.49
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KX2-361

KX2-361 (KX-02) 是一种 Src 激酶和微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂。 KX2-361 在小鼠体内表现出良好的口服生物利用度并易于穿过血脑屏障。 KX2-361 具有抗肿瘤活性,并能诱导胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡 (apoptosis)。

• CAS号：897016-26-1
• 分子式：C₂₄H₂₄FN₃O₂
• 分子量：405.46
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：660.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：353.0±31.5 °C

长春瑞滨

Vinorelbine(KW-2307 base)是抗有丝分裂剂,能抑制Hela细胞增殖,IC50为1.25 nM。

• CAS号：71486-22-1
• 分子式：C₄₅H₅₄N₄O₈
• 分子量：778.932
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Soblidotin

Auristatin PE 是一种新型合成的 Dolastatin 10衍生物,抑制剂微管 (tubulin) 聚合。

• CAS号：149606-27-9
• 分子式：C₃₉H₆₇N₅O₆
• 分子量：701.97900
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Synstab A

Synstab A是一种有丝分裂调节剂,可促进α-和β-微管蛋白之间的相互作用。Synstab A可以从纯化的微管蛋白中聚合微管,并在间期细胞中产生微管束[1][2]。

• CAS号：257612-36-5
• 分子式：C₁₅H₁₃BrCl₃N₃O₃S
• 分子量：501.61
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：1.73g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A