929978-58-5

• 常用中文名：Fasnall
• 常用英文名：Fasnall
• CAS号：929978-58-5
• 分子式：C₁₉H₂₂N₄S
• 分子量：338.47
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2021-01-09 16:48:12
• 更新时间：2024-01-18 17:47:08
• Fasnall是一种选择性脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂,其IC50为3.71μM。Fasnall诱导HER2+乳腺癌症细胞系凋亡。Fasnall显示出强大的抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: Fasnall (benzenesulfonate)
• 英文别名: Fasnall benzenesulfonate salt; 5,6-Dimethyl-N-[1-(phenylmethyl)-3-pyrrolidinyl]thieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine benzenesulfonate; N-(1-Benzylpyrrolidin-3-yl)-5,6-dimethylthieno[2,3-d] pyrimidin-4-amine benzenesulfonate; N-(1-Benzyl-3-pyrrolidinyl)-5,6-dimethylthieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine benzenesulfonate (1:1); Fasnall (benzenesulfonate); Thieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 5,6-dimethyl-N-[1-(phenylmethyl)-3-pyrrolidinyl]-, benzenesulfonate (1:1)

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₂N₄S
• 分子量: 338.47
• 精确质量: 496.160278

生物活性

• 描述: Fasnall是一种选择性脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂,其IC50为3.71μM。Fasnall诱导HER2+乳腺癌症细胞系凋亡。Fasnall显示出强大的抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脂肪酸合成酶(FAS)
• 靶点:

  IC50: 3.71 μM (human purified FASN activity)[1]

• 体外研究: Fasnall有效阻断乙酸盐和葡萄糖掺入总脂质中,在 HepG2细胞中的 IC50值分别为 147和 213 nM[1]Fasnall(50μM；24-120小时)抑制乳腺癌细胞系的增殖[1] Fasnall(25-100μM；24小时)诱导 HER2+乳腺癌细胞系凋亡[1] 细胞增殖测定[1]细胞系：MCF7、MDA-MB-468、BT474和SKBR3细胞浓度：50μM培养时间：24小时、48小时、72小时、96小时、120小时结果：抑制侵袭性细胞系的增殖,但在非致瘤细胞系MCF10A中表现出较低的活性。细胞凋亡分析[1]细胞系：MCF7、MDA-MB-468、BT474和SKBR3细胞浓度：25μM、50μM、75μM、100μM孵育时间：24小时结果：诱导胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-7活化。
• 体内研究: Fasnall(15mg/kg腹腔注射,每周两次；3.周)在 HER2+乳腺癌的 MMTV Neu模型中显示出有效的抗肿瘤活性[1] 动物模型：携带HER2+乳腺癌症细胞的雌性MMTV-NEU小鼠[1]剂量：15 mg/kg给药：腹膜内。；每周两次；3周结果：MMTV Neu小鼠的肿瘤体积减少,中位生存期增加到63天。
• 参考文献:

  [1]. Yazan Alwarawrah, et al. Fasnall, a Selective FASN Inhibitor, Shows Potent Anti-tumor Activity in the MMTV-Neu Model of HER2(+) Breast Cancer. Cell Chem Biol. 2016 Jun 23;23(6):678-88.