1217674-10-6

• 常用中文名：SB 258719 hydrochloride
• 常用英文名：SB 258719 hydrochloride
• CAS号：1217674-10-6
• 分子式：C₁₈H₃₁ClN₂O₂S
• 分子量：374.97
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2021-05-03 21:03:13
• 更新时间：2024-01-12 17:54:07
• SB 258719(盐酸盐)是一种选择性5-HT7受体拮抗剂,对受体具有高度亲和力(pKi=7.5)。SB-258719(盐酸盐)可用于癌症和神经系统疾病的研究[1][2]。

名称

• 英文名: SB 258719 hydrochloride
• 英文别名: N,3-Dimethyl-N-[(2R)-4-(4-methyl-1-piperidinyl)-2-butanyl]benzenesulfonamide hydrochloride (1:1); N,3-Dimethyl-N-[(2R)-4-(4-methylpiperidin-1-yl)butan-2-yl]benzenesulfonamide hydrochloride (1:1); Benzenesulfonamide, N,3-dimethyl-N-[(1R)-1-methyl-3-(4-methyl-1-piperidinyl)propyl]-, hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₁₈H₃₁ClN₂O₂S
• 分子量: 374.97
• 精确质量: 374.179474

生物活性

• 描述: SB 258719(盐酸盐)是一种选择性5-HT7受体拮抗剂,对受体具有高度亲和力(pKi=7.5)。SB-258719(盐酸盐)可用于癌症和神经系统疾病的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT7 Receptor:7.5 (pKi)

• 体外研究: SB-258719(1、3和10μM；HEK 293细胞)(盐酸盐)产生5-CT浓度响应曲线的浓度相关右移,对5-CT的最大响应无明显改变[1]。
• 体内研究: SB-258719(5~20 mg/kg；i.p.)(盐酸盐)显著减弱5-CT诱导的低温[2]。动物模型：雄性瑞士韦伯斯特小鼠(20~25g)[2]。剂量：5~20mg/kg给药：腹腔注射。结果：能明显减轻5-CT引起的低温。
• 参考文献:

  [1]. Thomas DR, et al. Functional characterisation of the human cloned 5-HT7 receptor (long form); antagonist profile of SB-258719. Br J Pharmacol. 1998;124(6):1300-1306.

  [2]. Guscott MR, et al. The hypothermic effect of 5-CT in mice is mediated through the 5-HT7 receptor. Neuropharmacology. 2003;44(8):1031-1037.

  [3]. Fatima S, et al. 5-Hydroxytryptamine promotes hepatocellular carcinoma proliferation by influencing β-catenin. Mol Oncol. 2016;10(2):195-212.