1244640-48-9

• 常用中文名：VU 0364739 hydrochloride
• 常用英文名：VU 0364739 hydrochloride
• CAS号：1244640-48-9
• 分子式：C₂₆H₂₈ClFN₄O₂
• 分子量：482.978
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷脂
• 发布时间：2021-05-04 08:40:22
• 更新时间：2024-02-06 17:24:18
• VU 0364739盐酸盐是一种高选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂,PLD2和PLD1的IC50分别为20和1500 nM。VU 0364739盐酸盐诱导细胞凋亡,可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: VU 0364739 hydrochloride
• 英文别名: N-{2-[1-(3-Fluorophenyl)-4-oxo-1,3,8-triazaspiro[4.5]dec-8-yl]ethyl}-2-naphthamide hydrochloride (1:1); 2-Naphthalenecarboxamide, N-[2-[1-(3-fluorophenyl)-4-oxo-1,3,8-triazaspiro[4.5]dec-8-yl]ethyl]-, hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₈ClFN₄O₂
• 分子量: 482.978
• 精确质量: 482.188477

生物活性

• 描述: VU 0364739盐酸盐是一种高选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂,PLD2和PLD1的IC50分别为20和1500 nM。VU 0364739盐酸盐诱导细胞凋亡,可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
• 靶点:

  PLD2:20 nM (IC50)

  PLD1:1500 nM (IC50)

• 体外研究: 版本0364739(1,5和 10μM24, 48, 72和 96小时) 在无血清条件下时间和剂量依赖性地降低 MDA-MB-231型细胞活力[1]。 伏0364739(1,10和 100μM48小时) 增加 胱天冬酶3和 胱天冬酶7活性。 细胞增殖测定[1]细胞系：MDA-MB-231细胞系浓度：10μ。细胞凋亡分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞系浓度：1、10和100μM培养时间：48小时结果：在无血清或含10%FBS的条件下,10μM的剂量诱导细胞凋亡。
• 体内研究: 1.19VU 0364739在大鼠体内的药代动力学财产[1]。大鼠IV 1 mg/kg大鼠PO 10 mg/kg CL(mL/min/kg)61.5 t1/2(h)1.52 Vdss(L/kg)8.1血浆(ng/mL)39.9脑(ng/mL
• 参考文献:

  [1]. Lavieri RR, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of halogenated N-(2-(4-oxo-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-8-yl)ethyl)benzamides: discovery of an isoform-selective small molecule phospholipase D2 inhibitor. J Med Chem. 2010 Sep 23;53(18):6706-19.