1453835-43-2

• 常用中文名：LLP3
• 常用英文名：LLP3
• CAS号：1453835-43-2
• 分子式：C₃₂H₂₃ClN₂O₄
• 分子量：534.989
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 存活
• 发布时间：2021-05-06 15:04:48
• 更新时间：2024-01-10 16:06:55
• LLP-3是一种有效的Survivin抑制剂,可破坏癌细胞中Survivin-Ran的相互作用。LLP-3可用于研究多形性胶质母细胞瘤[1]。

名称

• 英文名: LLP-3
• 英文别名: 3-Pyridinecarbonitrile, 4-[3,5-bis(phenylmethoxy)phenyl]-6-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)-1,2-dihydro-2-oxo-; LLP-3; 4-[3,5-Bis(benzyloxy)phenyl]-6-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinecarbonitrile

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 787.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₂H₂₃ClN₂O₄
• 分子量: 534.989
• 闪点: 429.8±32.9 °C
• 精确质量: 534.134644
• LogP: 7.62
• 蒸汽压: 0.0±2.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.704

生物活性

• 描述: LLP-3是一种有效的Survivin抑制剂,可破坏癌细胞中Survivin-Ran的相互作用。LLP-3可用于研究多形性胶质母细胞瘤[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 存活
• 靶点:

  Survivin[1]

• 体外研究: LLP-3(20μM,24小时)损害Survivin与Smac/DIABLO(促凋亡蛋白)的结合,而不影响Survivin和其他染色体乘客复合物(CPC)蛋白的相互作用[1]。LLP-3(20μM,24小时)降低U87细胞中Survivin-Ran相互作用[1]。LLP-3(20μM,24小时)将细胞阻滞在G0-G1期,随后导致肿瘤细胞死亡[1]。LLP-3(20μM,24小时)在HT1080细胞中触发caspase依赖性凋亡[1]。LLP-3(0-100μM,72小时)通过p53介导的抑制抑制肿瘤细胞存活[1]。细胞存活率测定[1]细胞系：U87E6,U87MG细胞浓度：0-100μM孵育时间：72小时结果：抑制肿瘤细胞存活,IC50值为13.6μM(U87E8)和38.1μM(U87MG)。细胞周期分析[1]细胞系：U87细胞浓度：20μM孵育时间：24小时结果：S期和G2-M期细胞比例降低(分别从9%降至5%和25%降至17%)。G0-G1细胞群增加(从60%增加到74%)。免疫荧光[1]细胞系：U87,HT1080细胞浓度：40μM孵育时间：24小时结果：削弱了TPX2与乙酰化α-微管蛋白的共定位。
• 体内研究: LLP-3(腹腔注射,25mg/kg,持续10天)延长了GBM球形肿瘤小鼠的存活时间[1]。动物模型：GBM球形衍生肿瘤模型(GBM83和1600)[1]剂量：25mg/kg给药：腹腔注射,持续10天(第10-14天和第17-21天)。结果：延长肿瘤负荷小鼠的存活时间,直到第35天,均未表现出任何小鼠致死性。
• 参考文献:

  [1]. Hacer Guvenc, et al. Impairment of glioma stem cell survival and growth by a novel inhibitor for Survivin-Ran protein complex. Clin Cancer Res. 2013 Feb 1;19(3):631-42.