ZINC02092166是一种新型有效的选择性小分子抑制剂,用于β-连环蛋白/Tcf4蛋白-蛋白与AlphaScreen和FP测定(野生型β-连环蛋白)中Ki分别为1.7和7.0 uM;对muant保持亲和力连环蛋白V511S,V511S/I569S和R469A,Ki为20-50 uM;对β-连环蛋白/Tcf具有双重选择性β-连环蛋白/钙粘蛋白和β-连环蛋白/APC PPI。
GDP366 是 survivin 和 Op18 的双重抑制剂,抑制癌细胞生长,诱导细胞衰老和有丝分裂突变。
Shepherdin (79-87) 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。
Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯,可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达,降低磷酸化组蛋白 H3 的水平,增加裂解的 PARP 的水平。
YM-155是 survivin 抑制剂,IC50为0.54 nM。
MNK8是一种有效的STAT3(信号转导和转录激活因子3)抑制剂。MNK8抑制STAT3激活并降低其DNA结合能力。MNK8对肝细胞癌(HCC)细胞具有良好的生长抑制作用。MNK8诱导肝癌细胞凋亡。MNK8降低肝癌细胞的生存蛋白表达和迁移/侵袭[1]。
LLP-3是一种有效的Survivin抑制剂,可破坏癌细胞中Survivin-Ran的相互作用。LLP-3可用于研究多形性胶质母细胞瘤[1]。
LFS-1107 是一种可逆的 CRM1 抑制剂 (Kd: 12.5 pM)。LFS-1107 可选择性清除 ENKTL 细胞并用于肿瘤研究。
FL118(10,11-(亚甲二氧基)-20(S)-喜树碱是喜树碱(HY-16560)类似物,是一种有效的口服活性生存素抑制剂。FL118与癌蛋白DDX5(p68)结合,去磷酸化并降解DDX5。FL118可用于癌症研究[1][2]。
Patritumab(人抗EBB3重组抗体)是一种抗ERBB3的中和单克隆抗体。Patritumab显示出与西妥昔单抗(HY-P9905)的协同作用,有效抑制EGFR、HER2、HER3、ERK和Akt的磷酸化。Patritumab还诱导细胞凋亡,并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植瘤的生长[1]。
YM155盐酸盐是新型survivin抑制剂,对survivin启动子的IC50为0.54 nM。