1831135-30-8

• 常用中文名：JJH260
• 常用英文名：JJH260
• CAS号：1831135-30-8
• 分子式：C₂₉H₃₄ClN₅O₅
• 分子量：568.06
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 MAGL
• 发布时间：2021-05-10 20:24:35
• 更新时间：2022-02-07 22:10:36
• JJH260是AIG1抑制剂,抑制HEK293T细胞中AIG1的氟膦酸反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯(FAHFA)水解活性,IC50值分别为0.50μM和0.57μM[1]。

名称

• 英文名: JJH260
• 英文别名: Imidazo[1,5-a]pyrazine-1,3(2H,5H)-dione, 2-[[[4-[2-(4-chlorophenyl)ethyl]-1-piperidinyl]carbonyl]oxy]-7-[4-(dimethylamino)benzoyl]tetrahydro-; 2-[({4-[2-(4-Chlorophenyl)ethyl]-1-piperidinyl}carbonyl)oxy]-7-[4-(dimethylamino)benzoyl]tetrahydroimidazo[1,5-a]pyrazine-1,3(2H,5H)-dione; JJH260

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 703.9±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₃₄ClN₅O₅
• 分子量: 568.06
• 闪点: 379.5±35.7 °C
• 精确质量: 567.224854
• LogP: 2.99
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.662
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: JJH260是AIG1抑制剂,抑制HEK293T细胞中AIG1的氟膦酸反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯(FAHFA)水解活性,IC50值分别为0.50μM和0.57μM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MAGL
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 靶点:

  0.50 μM (AIG1) and 0.57 μM (FAHFA) in HEK293T cells [1]

• 体外研究: JJH260(30分钟)抑制 hek293吨细胞中的ADTRP,FP Rh标记的 hAIG1及其 9-PAHSA水解活性,IC50分别为 8.5、0.5和 0.57μM[1]JJH260(5μM,4小时)抑制 LNCaP细胞和人 T细胞的 FAHFA水解[1]
• 参考文献:

  [1]. William H Parsons, et al. AIG1 and ADTRP are atypical integral membrane hydrolases that degrade bioactive FAHFAs. Nat Chem Biol. 2016 May;12(5):367-372.

  [2]. Xinkang Wang, et al. Antithrombotic Effects of the Novel Small-Molecule Factor XIa Inhibitor Milvexian in a Rabbit Arteriovenous Shunt Model of Venous Thrombosis. TH Open. 2023 Apr; 7(2): e97–e104.