324572-93-2

• 常用中文名：T 0156 hydrochloride
• 常用英文名：T 0156 hydrochloride
• CAS号：324572-93-2
• 分子式：C₃₁H₃₀ClN₅O₇
• 分子量：620.05
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2021-05-14 11:06:35
• 更新时间：2024-01-08 11:35:37
• T-0156是一种有效的选择性磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂。T-0156以竞争方式(IC50=0.23 nM)特异性抑制PDE5水解环鸟苷单磷酸(cGMP)。T-0156抑制PDE6(IC50=56 nM),对PDE1、PDE2、PDE3和PDE4的效力较低(IC50>10μM)。T-0156增强一氧化氮(NO)/cGMP途径【1】。

名称

• 英文名: T 0156 hydrochloride
• 英文别名: Methyl 2-[(2-methylpyridin-4-yl)methyl]-1-oxo-8-(pyrimidin-2-ylmethoxy)-4-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-1,2-dihydro-2,7-naphthyridine-3-carboxylate hydrochloride (1:1); 2,7-Naphthyridine-3-carboxylic acid, 1,2-dihydro-2-[(2-methyl-4-pyridinyl)methyl]-1-oxo-8-(2-pyrimidinylmethoxy)-4-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-, methyl ester, hydrochloride (1:1); MFCD03453030; Methyl 2-[(2-methyl-4-pyridinyl)methyl]-1-oxo-8-(2-pyrimidinylmethoxy)-4-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-1,2-dihydro-2,7-naphthyridine-3-carboxylate hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₀ClN₅O₇
• 分子量: 620.05
• 精确质量: 619.183350

生物活性

• 描述: T-0156是一种有效的选择性磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂。T-0156以竞争方式(IC50=0.23 nM)特异性抑制PDE5水解环鸟苷单磷酸(cGMP)。T-0156抑制PDE6(IC50=56 nM),对PDE1、PDE2、PDE3和PDE4的效力较低(IC50>10μM)。T-0156增强一氧化氮(NO)/cGMP途径【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  PDE5:0.23 nM (IC50)

  PDE1:>100 μM (IC50)

  PDE2:>100 μM (IC50)

  PDE3:>100 μM (IC50)

  PDE4:63 μM (IC50)

  PDE6:56 nM (IC50)

• 体外研究: 10和100 nM处的T-0156增加cGMP水平,导致离体兔海绵体组织松弛【1】。
• 参考文献:

  [1]. Hideki Mochida, et al. Enzymological and pharmacological profile of T-0156, a potent and selective phosphodiesterase type 5 inhibitor. Eur J Pharmacol. 2002 Dec 5;456(1-3):91-8.