1031496-06-6

• 常用中文名：CIM0216
• 常用英文名：CIM 0216
• CAS号：1031496-06-6
• 分子式：C₂₁H₂₁N₃O₂
• 分子量：347.410
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2021-05-25 17:45:03
• 更新时间：2024-01-03 17:29:30
• CIM0216 是一种强效选择性 TRPM3 激动剂,能够打开 TRPM3 中两个不同的阳离子渗透孔。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 是研究 TRPM3 生理作用的有力工具,并可用于神经源性炎症的研究。

名称

• 英文名: CIM0216
• 英文别名: 2-(3,4-Dihydro-1(2H)-quinolinyl)-N-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)-2-phenylacetamide; MFCD10627035; CIM0216; 1(2H)-Quinolineacetamide, 3,4-dihydro-N-(5-methyl-3-isoxazolyl)-α-phenyl-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 608.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₁N₃O₂
• 分子量: 347.410
• 闪点: 321.9±31.5 °C
• 精确质量: 347.163391
• LogP: 3.18
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.646
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: CIM0216 是一种强效选择性 TRPM3 激动剂,能够打开 TRPM3 中两个不同的阳离子渗透孔。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 是研究 TRPM3 生理作用的有力工具,并可用于神经源性炎症的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  TRPM3

• 体外研究: CIM0216引起剂量依赖性Ca2+ 响应[pEC50=0.77±0.1µM] 在HEK-TRPM3细胞中,这在未转染的HEK293细胞中未观察到。CIM0216诱导细胞内Ca2+大量增加+ 浓度(1145±26 nM)在单细胞FURA2比率Ca2中+ HEK-TRPM3细胞成像。这些反应在未转染的HEK细胞或细胞外Ca2+缺乏的情况下没有观察到[1]。CIM0216(10)µM) 对TRPM1、TRPM4、TRPM6或TRPM7电流无刺激/阻断作用；然而,在激活TRPM2(16.6%阻断)和TRPM5(33.5%阻断)后,观察到CIM0216的小阻断效应。CIM0216对人TRPV1和TRPM8通道激活也没有可检测的影响[1]。
• 参考文献:

  [1]. Katharina Held, et al. Activation of TRPM3 by a potent synthetic ligand reveals a role in peptide release. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Mar 17;112(11):E1363-72.