1242281-38-4

• 常用中文名：(±)-Felodipine-d5
• 常用英文名：(±)-Felodipine-d5
• CAS号：1242281-38-4
• 分子式：C₁₈H₁₄D₅Cl₂NO₄
• 分子量：389.28
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2021-06-06 20:14:42
• 更新时间：2024-01-02 18:51:23
• 非洛地平-d5是氘标记的非洛地平。非洛地平是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道拮抗剂。非洛地平通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压(BP)。非洛地平是一种抗高血压药物,可诱导自噬。非洛地平可以穿过血脑屏障[1][2][3]。

名称

• 中文名: [ 2H5 ]-非洛地平
• 英文名: (±)-Felodipine-d5
• 英文别名: (±)-Felodipine-d5; (2H5)Ethyl methyl 4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylate; 3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-, ethyl-d5 methyl ester

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 471.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₄D₅Cl₂NO₄
• 分子量: 389.28
• 闪点: 239.0±28.7 °C
• 精确质量: 388.100494
• LogP: 4.83
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.550

生物活性

• 描述: 非洛地平-d5是氘标记的非洛地平。非洛地平是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道拮抗剂。非洛地平通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压(BP)。非洛地平是一种抗高血压药物,可诱导自噬。非洛地平可以穿过血脑屏障[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Johnson JD, et al. Calcium and calmodulin antagonists binding to calmodulin and relaxation of coronary segments. J Pharmacol Exp Ther. 1983;226(2):330-334.

  [3]. Siddiqi FH, et al. Felodipine induces autophagy in mouse brains with pharmacokinetics amenable to repurposing [published correction appears in Nat Commun. 2019 Jun 4;10(1):2530]. Nat Commun. 2019;10(1):1817. Published 2019 Apr 18.

  [4]. Yiu, S. and E.E. Knaus, Synthesis, biological evaluation, calcium channel antagonist activity, and anticonvulsant activity of felodipine coupled to a dihydropyridine-pyridinium salt redox chemical delivery system. J Med Chem, 1996. 39(23): p. 4576-82.