1621894-64-1

• 常用中文名：Ulipristal Acetate-d6
• 常用英文名：Ulipristal Acetate-d6
• CAS号：1621894-64-1
• 分子式：C₃₀H₃₁D₆NO₄
• 分子量：481.66
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2021-07-02 11:33:01
• 更新时间：2024-01-20 13:10:22
• Ulipristal醋酸盐-d6是氘标记的Ulipristal醋酸盐。醋酸乌利司他(CDB-2914)是一种口服活性、选择性孕酮受体调节剂(SPRM)。醋酸乌利司他选择性刺激平滑肌瘤细胞的自噬反应。醋酸乌利司他有可能用于良性妇科疾病的治疗,如子宫肌瘤[1][2]。

名称

• 英文名: Ulipristal Acetate-d6
• 英文别名: Estra-4,9-dien-3-one, 17-acetyl-17-(acetyloxy)-11-[4-(dimethyl-d3-amino)phenyl]-, (11β,17α)-; Ulipristal Acetate-d6; (11β)-11-(4-{Bis[(2H3)methyl]amino}phenyl)-3,20-dioxo-19-norpregna-4,9-dien-17-yl acetate

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 640.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₀H₃₁D₆NO₄
• 分子量: 481.66
• 闪点: 340.9±31.5 °C
• 精确质量: 481.309906
• LogP: 4.48
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.594

生物活性

• 描述: Ulipristal醋酸盐-d6是氘标记的Ulipristal醋酸盐。醋酸乌利司他(CDB-2914)是一种口服活性、选择性孕酮受体调节剂(SPRM)。醋酸乌利司他选择性刺激平滑肌瘤细胞的自噬反应。醋酸乌利司他有可能用于良性妇科疾病的治疗,如子宫肌瘤[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 孕激素受体
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Jadav SP, et al. Ulipristal acetate, a progesterone receptor modulator for emergency contraception. J Pharmacol Pharmacother. 2012 Apr;3(2):109-11.

  [3]. Del Bello B, et al. Autophagy up-regulation by ulipristal acetate as a novel target mechanism in the treatment of uterine leiomyoma: an in vitro study. Fertil Steril. 2019 Dec;112(6):1150-1159.

  [4]. Hild SA, et al. CDB-2914: anti-progestational/anti-glucocorticoid profile and post-coital anti-fertility activity in rats and rabbits. Hum Reprod. 2000 Apr;15(4):822-9.

  [5]. Ciarmela P, et al. Ulipristal acetate modulates the expression and functions of activin a in leiomyoma cells. Reprod Sci. 2014 Sep;21(9):1120-5.

  [6]. Attardi BJ, et al. In vitro antiprogestational/antiglucocorticoid activity and progestin and glucocorticoid receptor binding of the putative metabolites and synthetic derivatives of CDB-2914, CDB-4124, and mifepristone. J Steroid Biochem Mol Biol.

  [7]. Pohl O, et al. Carcinogenicity and chronic rodent toxicity of the selective progesterone receptor modulator ulipristal acetate. Curr Drug Saf. 2013 Apr;8(2):77-97.

  [8]. Pohl O, et al. A 39-week oral toxicity study of ulipristal acetate in cynomolgus monkeys. Regul Toxicol Pharmacol. 2013 Jun;66(1):6-12.