孕激素受体

孕酮受体（PR）是在细胞内发现的蛋白质，其被类固醇激素孕酮激活。在人类中，PR由位于染色体11q22上的单个PGR基因编码，它具有两种主要形式，A和B，它们的分子量不同。黄体酮是诱导黄体酮受体所必需的。当不存在结合激素时，羧基末端抑制转录。与激素结合会诱导结构变化，从而消除抑制作用。孕酮拮抗剂可防止结构重构。在黄体酮与受体结合后，随后进行二聚化重组，复合物进入细胞核并与DNA结合。发生转录，导致信使RNA的形成，其由核糖体翻译以产生特定蛋白质。孕激素受体在与妊娠的建立和维持，乳房中的肺泡发育和性行为相关的各种生殖事件中起重要作用。

双醋炔诺醇

Ethynodiol diacetate是一种甾体孕激素, 用作激素避孕药, 具有相对较少或没有雄激素效果, 而具有显著雌激素作用。

• CAS号：297-76-7
• 分子式：C₂₄H₃₂O₄
• 分子量：384.509
• 类别：内分泌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：461.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：128 - 131ºC
• 闪点：221.8±27.1 °C

普美孕酮

Promegestone(R-5020)是一种孕激素,是一种有效的孕酮受体(PR)激动剂。Promegestone具有内分泌调节和癌症研究的潜力[1]。

• CAS号：34184-77-5
• 分子式：C₂₂H₃₀O₂
• 分子量：326.47200
• 类别：癌症

• 密度：1.09 g/cm3
• 沸点：486.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：152°
• 闪点：180.4ºC

醋酸乌利司他

Ulipristal acetate 是一种选择性黄体酮受体调节剂 (selective progesterone receptor modulator),用于治疗良性妇科疾病如子宫肌瘤。

• CAS号：126784-99-4
• 分子式：C₃₀H₃₇NO₄
• 分子量：475.619
• 类别：内分泌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：640.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：183-185ºC
• 闪点：340.9±31.5 °C

炔诺酮D6

炔诺酮-d6是氘标记的炔诺酮。炔诺酮是FDA批准的一种女性孕激素,用于治疗子宫内膜异位症、激素水平异常引起的子宫出血和继发性闭经。

• CAS号：2376036-05-2
• 分子式：C₂₀H₂₀D₆O₂
• 分子量：304.46
• 类别：孕激素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：447.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：190.5±21.3 °C

曲美孕酮

Trimegestone(RU 27987)是一种口服活性的19-孕甾烯-孕激素。三叶草酮与孕酮受体(PR)结合,IC50值为3.3 nM(大鼠PR)。三叶草酮增加碱性磷酸酶活性(EC50=0.1 nM),但不增加萤光素酶活性。三叶草还显示出较弱的抗雄激素活性(较弱的雄激素受体亲和力)。三叶草酮可用于避孕或更年期综合征的研究[1][2]。

• CAS号：74513-62-5
• 分子式：C₂₂H₃₀O₃
• 分子量：342.47
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：522.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：284.0±26.6 °C

炔诺酮

Norethindrone 是FDA批准用于治疗子宫内膜异位症,由异常激素水平引起的子宫出血症和继发性闭经的女性孕激素。

• CAS号：68-22-4
• 分子式：C₂₀H₂₆O₂
• 分子量：298.419
• 类别：细菌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：447.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：205-206 °C(lit.)
• 闪点：190.5±21.3 °C

诺孕烯酮

去甲孕酮,孕激素或合成孕激素,是一种孕激素受体激动剂。去甲三烯酮常用作避孕药中的孕激素化合物,可与炔雌醇联合使用[1]。

• CAS号：848-21-5
• 分子式：C₂₀H₂₂O₂
• 分子量：294.38700
• 类别：内分泌

• 密度：1.21g/cm3
• 沸点：498.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：169ºC
• 闪点：211.2ºC

氯地孕酮醋酸盐

Chlormadinone醋酸盐是一种类固醇孕激素, 具有抗雄激素和抗雌激素特性。

• CAS号：302-22-7
• 分子式：C₂₃H₂₉ClO₄
• 分子量：404.927
• 类别：内分泌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：512.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：212ºC
• 闪点：172.5±29.1 °C

ZK112993

ZK112993 是一种有效的孕酮受体 (PR) 拮抗剂。ZK112993在裸鼠体内显着抑制T61人类肿瘤的生长。

• CAS号：105114-63-4
• 分子式：C₂₉H₃₂O₃
• 分子量：428.56300
• 类别：癌症

• 密度：1.21g/cm3
• 沸点：639.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：354.8ºC

米非司酮

Mifepristone是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM。

• CAS号：84371-65-3
• 分子式：C₂₉H₃₅NO₂
• 分子量：429.594
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：628.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：195-198°C
• 闪点：334.0±31.5 °C

醋酸烯诺孕酮

Nestoron(ST1435; Elcometrine)是19-norprogesterone衍生物,是孕酮受体高亲和力激动剂。

• CAS号：7759-35-5
• 分子式：C₂₃H₃₀O₄
• 分子量：370.48200
• 类别：内分泌

• 密度：1.15g/cm3
• 沸点：499.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：216.2ºC

屈螺酮

Drospirenone(Dihydrospirorenone)是合成的孕酮,是spironolactone的类似物。

• CAS号：67392-87-4
• 分子式：C₂₄H₃₀O₃
• 分子量：366.493
• 类别：内分泌

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：552.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：196-200ºC
• 闪点：241.6±30.2 °C

炔诺酮庚酸酯

Norethisterone enanthate 是一种长效的孕激素 (parenteral progestogen)。Norethisterone enanthate 也具有口服活性。

• CAS号：3836-23-5
• 分子式：C₂₇H₃₈O₃
• 分子量：410.589
• 类别：内分泌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：515.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.0±30.2 °C

替勃龙

替勃龙是一种广谱性腺类固醇激动剂,具有孕激素、雄激素和雌激素活性。替勃龙可用于绝经后骨质疏松症研究[1][2]。

• CAS号：5630-53-5
• 分子式：C₂₁H₂₈O₂
• 分子量：312.446
• 类别：内分泌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：447.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：169 °C
• 闪点：190.6±21.3 °C

醋酸美伦孕酮

美伦雌醇醋酸酯是一种孕酮衍生物,作为一种口服活性皮质类固醇激素,促进子宫内膜增生、妊娠维持和月经活动延迟[1]。醋酸美伦雌醇用作避孕剂,具有促进动物生长和抑制发情的作用。醋酸美伦雌醇在体内抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤,可用于癌症研究[2]。

• CAS号：2919-66-6
• 分子式：C₂₅H₃₂O₄
• 分子量：396.519
• 类别：癌症

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：516.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：202-204ºC
• 闪点：221.7±30.2 °C

孕二烯酮

Gestodene(SHB 331;WL 70)是孕激素类避孕药。

• CAS号：60282-87-3
• 分子式：C₂₁H₂₆O₂
• 分子量：310.430
• 类别：内分泌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：462.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：190-192°C
• 闪点：196.9±21.3 °C

乌利司他

Ulipristal (CDB 3236) 是一种选择性的性孕酮受体 (progesterone receptor) 调节剂。Ulipristal 与孕激素受体结合,从而抑制 PR 介导的基因表达,并干扰生殖系统中孕激素的活性。

• CAS号：159811-51-5
• 分子式：C₂₈H₃₅NO₃
• 分子量：433.582
• 类别：内分泌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：638.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：183.5-184.5ºC /Losartan/
• 闪点：340.0±31.5 °C

左炔诺孕酮

Levonorgestrel是合成孕激素,可作用于孕酮受体。

• CAS号：797-63-7
• 分子式：C₂₁H₂₈O₂
• 分子量：312.446
• 类别：内分泌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：459.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：206ºC
• 闪点：195.4±21.3 °C

烯丙孕素

Altrenogest(A35957; RU2267)是孕激素,结构与trenbolone相关,能作用于孕激素受体。

• CAS号：850-52-2
• 分子式：C₂₁H₂₆O₂
• 分子量：310.430
• 类别：内分泌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：495.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：120ºC
• 闪点：210.1±21.3 °C

吖啶酮乙酸

Cridanimod 是一种小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂。Cridanimod 是一种有效的孕酮受体 (PR) 激活剂,通过诱导 IFNα 和 IFNβ 的表达可显着增加 PR 的表达。

• CAS号：38609-97-1
• 分子式：C₁₅H₁₁NO₃
• 分子量：253.253
• 类别：IFNAR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：486.6±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：-289ºC (dec.)
• 闪点：248.1±25.7 °C

Cymipristone

Cymipristone是一种孕激素受体拮抗剂,有可能用于终止宫内妊娠。

• CAS号：329971-40-6
• 分子式：C₃₄H₄₃NO₂
• 分子量：497.71
• 类别：其他

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

地屈孕酮

Dydrogesterone(Duphaston)是口服活性的孕激素,可作用于孕酮缺乏相关疾病。

• CAS号：152-62-5
• 分子式：C₂₁H₂₈O₂
• 分子量：312.446
• 类别：内分泌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：462.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：168-173°C
• 闪点：172.2±25.7 °C

炔诺肟酯

Norgestimate 是一种合成的孕激素类似物,一种具有口服活性,高度选择性的孕激素活性和最小雄激素作用的孕激素 (progestin)。Norgestimate 可用于口服避孕药。

• CAS号：35189-28-7
• 分子式：C₂₃H₃₁NO₃
• 分子量：369.497
• 类别：内分泌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：497.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：216ºC
• 闪点：254.9±28.7 °C

ARD-61

ARD-61是一种高效、有效和特异的雄激素受体(AR)降解剂。ARD-61能有效地诱导AR+癌细胞系中的AR和孕酮受体(PR)降解。在小鼠MDA-MB-453异种移植模型中,ARD-61诱导细胞凋亡并有效诱导肿瘤生长抑制[1]。

• CAS号：2316837-08-6
• 分子式：C₆₁H₇₁ClN₈O₇S
• 分子量：1095.78
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tanaproget

Tanaproget(NSP989)是新型非甾体孕酮受体激动剂。

• CAS号：304853-42-7
• 分子式：C₁₆H₁₅N₃OS
• 分子量：297.37500
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

dexamethasone oxetanone

地塞米松oxetanone(Dex-Ox)是糖皮质激素选择性类固醇地塞米松(Dex)的衍生物,是一种抗糖皮质激素。地塞米松-奥克司坦酮是一种抗孕激素,与孕酮受体(PR)A和B亚型具有显著的激动剂活性[1][2]。

• CAS号：4089-36-5
• 分子式：C₂₂H₂₇FO₄
• 分子量：374.44600
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Drospirenone-d4

屈螺旋酮-d4(二氢螺旋酮-d4)是氘标记的屈螺旋酮。屈螺内酯(二氢螺内酯)是一种合成孕酮,类似于螺内酯[1][2]。

• CAS号：2376035-94-6
• 分子式：C₂₄H₂₆D₄O₃
• 分子量：370.52
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

去氧孕烯

Desogestrel(Org-2969)是第三代孕激素类似物,许多口服避孕制剂中含有。

• CAS号：54024-22-5
• 分子式：C₂₂H₃₀O
• 分子量：310.473
• 类别：其他

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：428.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：109-110ºC
• 闪点：187.9±21.7 °C

诺美孕酮

Nomegestrol 是一种有效的,可口服的孕酮,为选择性的孕酮受体 (progesterone receptor) 完全抑制剂,对大鼠子宫孕酮受体的 Kd 值为 5.44 nM,具有很强的抗雌性激素活性,适度的抗雄性激素活性。

• CAS号：58691-88-6
• 分子式：C₂₁H₂₈O₃
• 分子量：328.45
• 类别：其他

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：502.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：204-205ºC
• 闪点：271.8±26.6 °C

地诺孕素

Dienogest(STS-557)是孕酮受体激动剂,有口服的子宫内膜活性,可作用于子宫内膜异位。

• CAS号：65928-58-7
• 分子式：C₂₀H₂₅NO₂
• 分子量：311.418
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：549.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：210-214ºC
• 闪点：285.8±30.1 °C