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孕酮受体(PR)是在细胞内发现的蛋白质,其被类固醇激素孕酮激活。在人类中,PR由位于染色体11q22上的单个PGR基因编码,它具有两种主要形式,A和B,它们的分子量不同。黄体酮是诱导黄体酮受体所必需的。当不存在结合激素时,羧基末端抑制转录。与激素结合会诱导结构变化,从而消除抑制作用。孕酮拮抗剂可防止结构重构。在黄体酮与受体结合后,随后进行二聚化重组,复合物进入细胞核并与DNA结合。发生转录,导致信使RNA的形成,其由核糖体翻译以产生特定蛋白质。孕激素受体在与妊娠的建立和维持,乳房中的肺泡发育和性行为相关的各种生殖事件中起重要作用。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

双醋炔诺醇

Ethynodiol diacetate是一种甾体孕激素, 用作激素避孕药, 具有相对较少或没有雄激素效果, 而具有显著雌激素作用。

  • CAS号:297-76-7
  • 分子式:C24H32O4
  • 分子量:384.509
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:461.1±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:128 - 131ºC
  • 闪点:221.8±27.1 °C

醋酸乌利司他

Ulipristal acetate 是一种选择性黄体酮受体调节剂 (selective progesterone receptor modulator),用于治疗良性妇科疾病如子宫肌瘤。

  • CAS号:126784-99-4
  • 分子式:C30H37NO4
  • 分子量:475.619
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:640.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:183-185ºC
  • 闪点:340.9±31.5 °C

醋酸氯地孕酮

Chlormadinone醋酸盐是一种类固醇孕激素, 具有抗雄激素和抗雌激素特性。

  • CAS号:302-22-7
  • 分子式:C23H29ClO4
  • 分子量:404.927
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:512.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:212ºC
  • 闪点:172.5±29.1 °C

米非司酮

Mifepristone是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM。

  • CAS号:84371-65-3
  • 分子式:C29H35NO2
  • 分子量:429.594
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:628.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:195-198°C
  • 闪点:334.0±31.5 °C

醋酸烯诺孕酮

Nestoron(ST1435; Elcometrine)是19-norprogesterone衍生物,是孕酮受体高亲和力激动剂。

  • CAS号:7759-35-5
  • 分子式:C23H30O4
  • 分子量:370.48200
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.15g/cm3
  • 沸点:499.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:216.2ºC

屈螺酮

Drospirenone(Dihydrospirorenone)是合成的孕酮,是spironolactone的类似物。

  • CAS号:67392-87-4
  • 分子式:C24H30O3
  • 分子量:366.493
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:552.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:196-200ºC
  • 闪点:241.6±30.2 °C

孕二烯酮

Gestodene(SHB 331;WL 70)是孕激素类避孕药。

  • CAS号:60282-87-3
  • 分子式:C21H26O2
  • 分子量:310.430
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:462.7±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:190-192°C
  • 闪点:196.9±21.3 °C

四烯雌酮

Altrenogest(A35957; RU2267)是孕激素,结构与trenbolone相关,能作用于孕激素受体。

  • CAS号:850-52-2
  • 分子式:C21H26O2
  • 分子量:310.430
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:495.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:120ºC
  • 闪点:210.1±21.3 °C

吖啶酮乙酸

Cridanimod 是一种小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂。Cridanimod 是一种有效的孕酮受体 (PR) 激活剂,通过诱导 IFNα 和 IFNβ 的表达可显着增加 PR 的表达。

  • CAS号:38609-97-1
  • 分子式:C15H11NO3
  • 分子量:253.253
  • 类别:IFNAR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:486.6±34.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:-289ºC (dec.)
  • 闪点:248.1±25.7 °C

地屈孕酮

Dydrogesterone(Duphaston)是口服活性的孕激素,可作用于孕酮缺乏相关疾病。

  • CAS号:152-62-5
  • 分子式:C21H28O2
  • 分子量:312.446
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:462.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:168-173°C
  • 闪点:172.2±25.7 °C

Tanaproget

Tanaproget(NSP989)是新型非甾体孕酮受体激动剂。

  • CAS号:304853-42-7
  • 分子式:C16H15N3OS
  • 分子量:297.37500
  • 类别:内分泌
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

去氧孕烯

Desogestrel(Org-2969)是第三代孕激素类似物,许多口服避孕制剂中含有。

  • CAS号:54024-22-5
  • 分子式:C22H30O
  • 分子量:310.473
  • 类别:其他
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:428.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:109-110ºC
  • 闪点:187.9±21.7 °C

诺美孕酮

Nomegestrol 是一种有效的,可口服的孕酮,为选择性的孕酮受体 (progesterone receptor) 完全抑制剂,对大鼠子宫孕酮受体的 Kd 值为 5.44 nM,具有很强的抗雌性激素活性,适度的抗雄性激素活性。

  • CAS号:58691-88-6
  • 分子式:C21H28O3
  • 分子量:328.45
  • 类别:其他
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:502.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:204-205ºC
  • 闪点:271.8±26.6 °C

地诺孕素

Dienogest(STS-557)是孕酮受体激动剂,有口服的子宫内膜活性,可作用于子宫内膜异位。

  • CAS号:65928-58-7
  • 分子式:C20H25NO2
  • 分子量:311.418
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:549.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:210-214ºC
  • 闪点:285.8±30.1 °C

醋酸甲地孕酮

Megestrol醋酸盐能抑制HegG2,IC50为260 μM。

  • CAS号:595-33-5
  • 分子式:C24H32O4
  • 分子量:384.509
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:507.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:214°C
  • 闪点:218.5±30.2 °C

醋酸炔诺酮

Norethindrone acetate是FDA批准用于治疗子宫内膜异位症,由异常激素水平引起的子宫出血症和继发性闭经的女性孕激素。

  • CAS号:51-98-9
  • 分子式:C22H28O3
  • 分子量:340.456
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:454.7±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:197.1±28.8 °C

己酸各司孕甾醇

Gestonorone Capronate是治疗良性前列腺肥大和子宫内膜癌的孕激素。

  • CAS号:1253-28-7
  • 分子式:C26H38O4
  • 分子量:414.57800
  • 类别:癌症
  • 密度:1.11g/cm3
  • 沸点:535.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:123-124°
  • 闪点:228.4ºC

(8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-[(E)-hydroxyiminomethyl]phenyl]-17-methoxy-17-(methoxymethyl)-13-methyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

Asoprisnil (J867) 是一种选择性孕激素受体 (progesterone receptor) 调节剂,对动物和人类中各种孕酮靶向组织具有混合的孕酮激动剂和拮抗剂作用。

  • CAS号:199396-76-4
  • 分子式:C28H35NO4
  • 分子量:449.58200
  • 类别:内分泌
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

醋酸诺美孕酮

Nomegestrol acetate 是一种有效的高选择性孕激素,可用作孕酮受体 (progesterone receptor) 的完全激动剂,与其他类固醇受体 (包括雄激素和糖皮质激素受体) 没有或具有很低的结合力。

  • CAS号:58652-20-3
  • 分子式:C23H30O4
  • 分子量:370.482
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:507.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:219.8±30.2 °C

安宫黄体酮

Medroxyprogesterone醋酸盐是孕酮受体激动剂,是合成的人激素孕酮变体。

  • CAS号:71-58-9
  • 分子式:C24H34O4
  • 分子量:386.524
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:496.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:206-207 °C(lit.)
  • 闪点:213.2±28.8 °C

孕酮

Progesterone是一种类固醇激素,可调节月经周期,对怀孕很重要。

  • CAS号:57-83-0
  • 分子式:C21H30O2
  • 分子量:314.462
  • 类别:自噬
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:447.2±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:128-132 °C(lit.)
  • 闪点:166.7±25.7 °C