2095107-57-4

• 常用中文名：PAD2-IN-2
• 常用英文名：PAD2-IN-2
• CAS号：2095107-57-4
• 分子式：C₂₄H₂₇FN₆O₃
• 分子量：466.508
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2021-05-07 17:54:30
• 更新时间：2024-01-03 16:46:01
• PAD2-IN-2是一种有效的PAD2抑制剂。PAD2-IN-2以5.9μM的EC50进入HEK293T/PAD2细胞。PAD2-IN-2以2.1μM的EC50在HEK293/PAD2细胞中抑制组蛋白H3瓜氨酸化。PAD2-IN-2可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: CAY10723
• 英文别名: N-[(1S)-4-{[(1Z)-2-Fluoroethanimidoyl]amino}-1-(4-methoxy-1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)butyl]-3-oxo-4-isoindolinecarboxamide; CAY10723; 1H-Isoindole-4-carboxamide, N-[(1S)-4-[[(1Z)-2-fluoro-1-iminoethyl]amino]-1-(4-methoxy-1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)butyl]-2,3-dihydro-3-oxo-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₄H₂₇FN₆O₃
• 分子量: 466.508
• 精确质量: 466.212860
• LogP: 0.58
• 折射率: 1.665
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: PAD2-IN-2是一种有效的PAD2抑制剂。PAD2-IN-2以5.9μM的EC50进入HEK293T/PAD2细胞。PAD2-IN-2以2.1μM的EC50在HEK293/PAD2细胞中抑制组蛋白H3瓜氨酸化。PAD2-IN-2可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
• 靶点:

  PAD2

• 体外研究: PAD2-IN-2(化合物37a；25μM；HEK293T/PAD2细胞)在靶向结合试验中表现出良好的效力,占比>60%[1]。PAD2-IN-2(0,1,5,10,25μM；72小时)以5.9μM的EC50进入HEK293T/PAD2细胞[1]。PAD2-IN-2(0,1,5,10,25μM,3h)在HEK293/PAD2细胞中以2.1μM的EC50抑制组蛋白H3瓜氨酸化[1]。
• 体内研究: PAD2-IN-2(AMF30a)保护肺炎克雷伯菌肺炎小鼠免受亚胺培南诱导的死亡率增加[2]。
• 参考文献:

  [1]. Muth A, et al. Development of a Selective Inhibitor of Protein Arginine Deiminase 2. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3198-3211.

  [2]. Ye C, et al. Inappropriate use of antibiotics exacerbates inflammation through OMV-induced pyroptosis in MDR Klebsiella pneumoniae infection. Cell Rep. 2021 Sep 21;36(12):109750.