2183239-01-0

• 常用中文名：Varenicline-d4
• 常用英文名：Varenicline-d4
• CAS号：2183239-01-0
• 分子式：C₁₃H₉D₄N₃
• 分子量：215.29
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2021-05-31 00:03:19
• 更新时间：2024-01-14 16:47:34
• Varenicline-d4是氘标记的Varenicline。Varenicline(CP 526555)是α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的有效部分激动剂,EC50值为2.3μM。Varenicline是α3β4和α7 nAChR的完全激动剂,EC50值分别为55μM和18μM【1】。Varenicline是一种基于胞苷结构的烟碱配体,具有戒烟治疗的潜力[2]。

名称

• 英文名: Varenicline-d4
• 英文别名: (13,13,15,15-2H4)-5,8,14-Triazatetracyclo[10.3.1.02,11.04,9]hexadeca-2,4(9),5,7,10-pentaene; Varenicline-d4; 6,10-Methano-6H-azepino[4,5-g]quinoxaline-7,9-d2, 7,8,9,10-tetrahydro-7,9-d2-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 400.6±40.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₉D₄N₃
• 分子量: 215.29
• 闪点: 196.1±27.3 °C
• 精确质量: 215.136047
• LogP: 0.74
• 蒸汽压: 0.0±0.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.667
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Varenicline-d4是氘标记的Varenicline。Varenicline(CP 526555)是α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的有效部分激动剂,EC50值为2.3μM。Varenicline是α3β4和α7 nAChR的完全激动剂,EC50值分别为55μM和18μM【1】。Varenicline是一种基于胞苷结构的烟碱配体,具有戒烟治疗的潜力[2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Mihalak KB, et al. Varenicline is a partial agonist at alpha4beta2 and a full agonist at alpha7 neuronal nicotinic receptors.Mol Pharmacol. 2006 Sep;70(3):801-5. Epub 2006 Jun 9.

  [3]. Bagdas D, et al. New insights on the effects of varenicline on nicotine reward, withdrawal and hyperalgesia in mice.Neuropharmacology. 2018 Aug;138:72-79.