88979-61-7

• 常用中文名：Bafilomycin C1
• 常用英文名：Bafilomycin C1
• CAS号：88979-61-7
• 分子式：C₃₉H₆₀O₁₂
• 分子量：720.88600
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2016-12-15 15:43:44
• 更新时间：2024-01-05 12:48:00
• Bafilomycin C1 是从链霉菌中分离得到的大环内酯类抗生素 (antibiotic)。Bafilomycin C1 是一种有效的、特异性的、可逆的 vacuolar-type H+-ATPases 抑制剂。Bafilomycin C1 抑制革兰氏阳性菌 (bacteria) 和真菌 (fungi) 的生长。Bafilomycin C1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。

名称

• 英文名: bafilomycin c1
• 英文别名: 2-Demethyl-2-methoxy-24-methylhygrolidin

物化性质

• 密度: 1.18 g/cm3
• 沸点: 844.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₃₉H₆₀O₁₂
• 分子量: 720.88600
• 闪点: 248.9ºC
• 精确质量: 720.40800
• PSA: 178.28000
• LogP: 4.88440
• 外观性状: 淡黄褐色的固体
• 折射率: 1.544
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Bafilomycin C1 是从链霉菌中分离得到的大环内酯类抗生素 (antibiotic)。Bafilomycin C1 是一种有效的、特异性的、可逆的 vacuolar-type H+-ATPases 抑制剂。Bafilomycin C1 抑制革兰氏阳性菌 (bacteria) 和真菌 (fungi) 的生长。Bafilomycin C1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 巴非霉素C1(0.33-10μM；6天)对SMMC7721和HepG2细胞的生长和增殖具有时间和剂量依赖性[2]。巴非霉素C1(0.33-3.3μM；24小时)降低SMMC7721细胞中细胞周期蛋白D3、细胞周期蛋白E1、CDK2、CDK4和CDK6的表达[2]。bafilomycinc1(3.3-10μM；24小时)通过hoechst33258(HY-15558)染色引起形态学改变并增加凋亡细胞的数量[2]。细胞活力测定[2]细胞株：SMMC7721细胞和HepG2细胞浓度：0.33μM,1.1μM,3.3μM；HepG2孵育时间：6d；SMMC7721 1.1μM；3.1μM；10.0μM。Western Blot分析[2]细胞系：SMMC7721细胞浓度：3.3μM孵育时间：24小时结果：细胞周期蛋白D3/E1、CDK2/4/6蛋白表达降低,p21表达增加。细胞凋亡分析[2]细胞系：SMMC7721和HepG2细胞浓度：3.3μM；10μM孵育时间：24小时。结果：诱导SMMC7721和HepG2细胞凋亡。
• 体内研究: 巴非霉素C1(皮下注射0.2mg/kg,20天)对裸鼠肿瘤生长无明显不良反应和副作用[1]。动物模型：皮下注射SMMC7721细胞悬液(5×106个/100μL)BALB/c裸鼠(体重18-20g)[2]剂量：0.2mg/kg皮下注射；20天结果：SMMC7721肿瘤异种移植瘤生长受到抑制。
• 参考文献:

  [1]. E J Bowman, et al. Bafilomycins: A Class of Inhibitors of Membrane ATPases From Microorganisms, Animal Cells, and Plant Cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988 Nov;85(21):7972-6.

  [2]. Xiaoxiao Gao,et al.Bafilomycin C1 Induces G0/G1 Cell-Cycle Arrest and Mitochondrial-Mediated Apoptosis in Human Hepatocellular Cancer SMMC7721 Cells. J Antibiot (Tokyo). 2018 Sep;71(9):808-817.