212609-68-2

• 常用中文名：(2R,3S)-3-(formyl-hydroxy-amino)-4-methyl-2-(2-methylpropyl)-N-[(1S,2S)-2-methyl-1-(pyridin-2-ylcarbamoyl)butyl]pentanamide
• 常用英文名：(2R,3S)-3-(formyl-hydroxy-amino)-4-methyl-2-(2-methylpropyl)-N-[(1S,2S)-2-methyl-1-(pyridin-2-ylcarbamoyl)butyl]pentanamide
• CAS号：212609-68-2
• 分子式：C₂₂H₃₆N₄O₄
• 分子量：420.55
• 发布时间：2021-09-19 16:28:23
• 更新时间：2024-04-11 20:46:13
• GW-3333是一种有效的口服活性TNF-α转化酶(TACE)和基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂。GW-3333抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的产生。GW-3333可用于关节炎的研究[1][2]。

名称

• 英文名: N2-{(2R,3S)-3-[Formyl(hydroxy)amino]-2-isobutyl-4-methylpentanoyl}-N-2-pyridinyl-L-isoleucinamide
• 英文别名: Pentanamide, 3-(formylhydroxyamino)-4-methyl-2-(2-methylpropyl)-N-[(1S,2S)-2-methyl-1-[(2-pyridinylamino)carbonyl]butyl]-, (2R,3S)-; N2-{(2R,3S)-3-[Formyl(hydroxy)amino]-2-isobutyl-4-methylpentanoyl}-N-2-pyridinyl-L-isoleucinamide

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₂H₃₆N₄O₄
• 分子量: 420.55
• 精确质量: 420.273651
• LogP: 3.40
• 折射率: 1.538

生物活性

• 描述: GW-3333是一种有效的口服活性TNF-α转化酶(TACE)和基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂。GW-3333抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的产生。GW-3333可用于关节炎的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP
• 体内研究: GW-3333型在关节炎大鼠模型中抑制踝关节肿胀和关节破坏[1] GW-3333(第页)在关节炎大鼠模型中阻断 脂多糖后血浆 肿瘤坏死因子的增加长达 12小时[1]
• 参考文献:

  [1]. Conway JG, et, al. Inhibition of tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha) production and arthritis in the rat by GW3333, a dual inhibitor of TNF-alpha-converting enzyme and matrix metalloproteinases. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Sep;298(3):900-8.

  [2]. Doggrell SA. TACE inhibition: a new approach to treating inflammation. Expert Opin Investig Drugs. 2002 Jul;11(7):1003-6.